Оргалутран инструкция по применению

Фармакологическое действие
Оргалутран представляет собой лекарственный препарат, являющийся конкурентным антагонистом рецепторов гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ), посредством чего угнетает секреторную функцию гипофиза.

Фармакодинамика
Указанный препарат угнетает секрецию лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) гипофизом. Указанная активность препарата носит дозозависимый характер. Торможение секреторной функции гипофиза начинается сразу после введения препарата и обеспечивается в течение всего периода терапии.
Концентрация гормонов возвращалась на первоначальный уровень (до терапии Оргалутрана) через двое суток после завершения лечения.
Длительность введения Оргалутрана с целью стимуляции овуляторных процессов в организме женщины составляет 5 дней.
Иногда в начале терапии препаратом у женщин с гиперреакцией яичников наблюдалось незначительное повышение уровня ЛГ, однако при дальнейшем продолжении терапии секреция указанного гормона быстро подавляется.

Фармакокинетика
Подкожное введение препарата характеризуется высокой степенью биодоступности, которая составляет 91%. Cmax ганиреликса (активного компонента препарата) составляет примерно 15 нг/мл и определяется в плазме крови спустя 1–2 часа после п/к введения 0,25 мг Оргалутрана.
В результате биотрансформации ганиреликса образуются пептидные фрагменты, лишенные терапевтической активности.
Период полураспада (T1/2) составляет 13 ч, клиренс – 2,4 л/ч. Экскреция Оргалутрана осуществляется преимущественно кишечником (75% в виде продуктов биотрансформации), а также почками (22%, преимущественно в виде первоначального вещества).
Результаты определения фармакокинетических характеристик препарата имеют сходные значения как после однократного введения, так и после терапии на протяжении нескольких суток.
Индивидуальные особенности организма пациентки (масса тела) оказывают непосредственное влияние на концентрацию Оргалутрана в сыворотке крови и должны учитываться лечащим врачом.

Показания к применению
Оргалутран используется в профилактических целях преждевременного пика образования ЛГ у женщин при стимуляции овуляторного процесса во время комплексной терапии бесплодия, когда применяются вспомогательные репродуктивные технологии (ВРТ).

Способ применения
Использование Оргалутрана возможно исключительно по назначению и под наблюдением врача-гинеколога.
Введение Оргалутрана происходит на фоне использования препарата ФСГ, прием которого начинают с целью стимуляции овуляторного процесса на 2–3 день менструального цикла. Оргалутран применяют парентерально в виде подкожной инъекции (в бедро) по 0,25 мг однократно в сутки и начинают терапию на 6-й день введения препарата ФСГ (в клинических испытаниях Оргалутрана в качестве препарата ФСГ использовался Пурегон). Если при такой схеме применения Оргалутрана наблюдается гиперреакция яичников, то в целях предупреждения преждевременного увеличения концентрации ЛГ терапию данным ЛС рекомендуется начинать с 5-го дня приема Пурегона. Если наблюдается недостаточно интенсивный рост фолликулов, то терапию Оргалутраном начинают после 6-го дня приема Пурегона.

Особенности введения
Обязательно рекомендуется вымыть руки с мылом и обработать антисептиком.
Этанолом следует обработать предполагаемое место инъекции (d ≈ 5 см) и дать спирту испариться (примерно 1 мин).
Перед началом введения необходимо произвести органолептический контроль раствора, исключить мутность и наличие механических включений.
Иглу освободить от колпачка. Собрать кожу в складку.
Аккуратно ввести иглу под углом 45°.
Проверить правильность введения иглы, потянув поршень на себя (при наличии крови нельзя осуществлять введение препарата, а следует удалить иглу из кожи, остановить кровь пропитанным спиртом тампоном и, взяв новый шприц, повторить процедуру на другом участке кожи).
При правильном положении иглы медленно ввести раствор под кожу.
Аккуратно извлечь иглу, приложить тампон, смоченный этанолом, с целью препятствия выхода раствора из ткани.
Введение препарата желательно осуществлять специально обученному медперсоналу. Шприц с препаратом предназначен исключительно для одноразового использования. Каждую последующую инъекцию следует осуществлять на другом участке кожи.

Побочные эффекты
выраженная слабость
головная боль
головокружение
гиперчувствительность, проявляющаяся эпидермальной сыпью, отеком лица, угнетением функции дыхания и др.
тошнота
боли в животе различной интенсивности
боль в области таза,
повышенное газообразование в кишечнике,
синдром гиперстимуляции яичников (СГЯ), для которого характерны:
выраженные боли внизу живота,
рвота,
жидкий стул,
гипертрофия яичников,
затрудненное дыхание,
снижение количества выделяемой мочи,
повышение массы тела,
внематочная беременность,
самопроизвольное прерывание беременности.

Противопоказания
Препарат не следует назначать женщинам с наличием нижеперечисленных патологий и состояний:
индивидуальная непереносимость компонентов препарата,
гиперчувствительность к ГнРГ,
нефро-/гепатопатологии функционального характера,
беременность,
грудное вскармливание.

Беременность
Отсутствует целесообразность применения Оргалутрана у беременных и кормящих грудью женщин. По этой же причине отсутствуют экспериментальные данные о применении препарата в данной группе женщин.

Лекарственное взаимодействие
На сегодняшний день возможность возникновения клинически значимых видов взаимодействия при совместном применении Оргалутрана с другими ЛС однозначно не выяснена. Исследования в этом направлении продолжаются. Следовательно, нельзя исключать вероятность лекарственного взаимодействия. Возможность использования других ЛП совместно с Оргалутраном определяется лечащим врачом с учетом имеющейся информации об этих ЛП.

Передозировка
Чрезмерное дозирование данного средства приводит к увеличению продолжительности его терапевтической эффективности.
Следует временно отменить введение препарата и посетить врача.

Форма выпуска
Оргалутран представляет собой раствор для п/к введения в шприцах по 250 мкг/0,5 мл. 1 шприц в блистерной упаковке, – 1, (5) блистеров в картонной пачке с аннотацией.

Условия хранения
Хранить не более 3-х лет в оригинальной упаковке при температуре 2–30°С в темном месте. Не подлежит заморозке.
Беречь от детей!

Состав
1 шприц с р-ром препарата (0,5 мл) включает:
активный компонент:
ганиреликса ацетат – 250 мкг;
дополнительные компоненты: маннитол, уксусная кислота ледяная, уксусная кислота ледяная и/или NaOH – до pH 5.0, Aqua pro injectionibus q.s. ad 0,5 ml.

Фармакологическая группа
Гормоны, их аналоги и антигормональные лекарственные средства
Гормоны гипоталамуса
Рилизингфакторы, регулирующие продукцию гормонов гипофиза

Нозологическая классификация (МКБ-10)
Женское бесплодие (N97)
Искусственное оплодотворение (Z31.1)

Действующее вещество: ганиреликса ацетат

АТХ: H01CC01

Производитель: Vetter Pharma-Fertigung

Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Германия.

Дополнительно
Оргалутран относится к рецептурным лекарственным препаратам.
Особенности применения Оргалутрана у пациентов разных групп
1.Пациенты с наличием гепатопатологий
Использование указанного ЛП в данной группе не рекомендуется.
2. Пациенты с нефропатологиями
Назначение указанного средства противопоказано пациентам данной группы.
3.Педиатрия и геронтология
Данный ЛП не показан к использованию у пациентов данных возрастных групп.
ЛП, содержащие в качестве активного компонента ганиреликс, применяются исключительно по назначению (и при условии постоянного мониторинга) квалифицированного специалиста в области терапии бесплодия с использованием ВРТ.
Если у женщины, которой показан прием препарата, имеется склонность к аллергическим проявлениям, то в период терапии следует соблюдать особую осторожность. Также следует учесть, что пик вероятности возникновения аллергии приходиться на начальный период терапии (после введения первой дозы). Использовать Оргалутран женщинам, у которых наблюдается тяжелая форма аллергической реакции различной этиологии, категорически не рекомендуется. Каучуковый латекс, который содержится в упаковочном материале препарата, способен стать причиной аллергической реакции.
Имеется возможность п/к введения Оргалутрана пациенткой самостоятельно (без помощи специально обученного медперсонала), но только в случае владения ею техникой подкожного введения.
Оргалутран и препараты ФСГ необходимо использовать приблизительно в одно и то же время суток, однако ни в коем случае не допускается их смешивание в одном шприце и введение в один участок кожи.
Прекращение терапии осуществляется при появлении достаточного числа преовуляторных фолликулов, для их окончательного созревания можно использовать препарат человеческого хорионического гонадотропина (чХГ). Временной промежуток между инъекциями Оргалутрана должен составлять менее 30 часов в целях обеспечения его терапевтической эффективности (в противном случае возможно слишком раннее увеличение уровня ЛГ). Идентичный интервал необходимо соблюдать и между введениями Оргалутрана и препарата чХГ.
Возможность повторного использования Оргалутрана определяет лечащий врач-гинеколог после установления степени риска для здоровья пациентки и предполагаемой эффективности терапии.
Применяя данный препарат, необходимо учитывать возможность возникновения СГЯ. Если указанный синдром возник и имеет среднюю или тяжелую степень, то рекомендуется проведение интенсивных терапевтических мероприятий с в/в использованием р-ров электролитов и коллоидов, а также гепарина.
Результаты доклинических исследований препарата позволили установить отсутствие у него токсических и генотоксических свойств, а также тератогенности, что позволяет считать его безопасным для человека. В масштабах проведенных клинических исследований данного ЛП его безопасность и эффективность установлена у женщин с массой тела в пределах 50–90 кг. Аналогичные данные для женщин других весовых категорий отсутствуют.
Известно, что ребенок, появившийся с помощью ВРТ, чаще имеет различные пороки развития. Однако не установлена связь данного факта с использованием антагонистов ГнРГ, чаще всего причиной аномалий являются индивидуальные особенности родителей (возраст матери, качество спермы и др.), а также повышенный риск многоплодной беременности.
При наступлении беременности важно как можно раньше установить ее расположение (внутриматочное), так как отмечается повышенный риск внематочной беременности при применении ВРТ в лечении бесплодия, обусловленный частотой патологических процессов в маточных трубах (особенно при ЭКО).
Если Оргалутран применяется с использованием «длинного протокола» агонистов ГнРГ (начало протокола приходится на 21–23 день менструального цикла перед циклом, в котором проводится стимуляция), при сравнении лечение Оргалутраном способствовало росту фолликулов в большей степени в первые дни стимуляции. Однако число растущих фолликулов в конечном периоде проводимой стимуляции было ниже, а также наблюдалось снижение концентрации эстрадиола в крови. При возникновении описанной клинической картины необходимо проводить коррекцию дозы ФСГ, исходя из наблюдаемого числа и размера растущих фолликулов (без учета уровня эстрадиола в крови).
В случае несвоевременного введения препарата (интервал между инъекциями более 30 ч) категорически не следует вводить сразу две дозы препарата, а рекомендуется ввести пропущенную дозу как можно раньше и проконсультироваться с врачом в обязательном порядке.
Факт влияния препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами не была экспериментально определена.