ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Орнидазол-Астрафарм
Действующее средство:
Орнидазол
Описание:
Противопротозойное и антибактериальное средство.Активен в отношении Trichomonas vaginalis,Entamoeba histolytica, Giardia lamblia(Giardia intestinalis),а также некоторых анаэробных бактерий,таких как Bacteroides,Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков. По механизму действия – ДНК-тропный препарат с избирательной активностью в отношении микроорганизмов,имеющих ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы ферридоксинов с нитросоединениями.После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола.Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК,вызывая ее деградацию,нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того,продукты метаболизма препарата обладают цитотоксическими свойствами и нарушают процессы клеточного дыхания.
Показания
Трихомониаз (инфекции органов мочеполовой системы у женщин и мужчин, вызванные Trichomonas vaginalis), амебиаз (все кишечные инфекции, вызванные Entamoeba histolytica, в том числе амебная дизентерия, и все внекишечные формы амебиаза, особенно амебный абсцесс печени), лямблиоз. Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями, при хирургических вмешательствах, особенно на ободочной кишке, или при гинекологических операциях.
Способ применения
Орнидазол-Астрафарм принимают после еды, запивая водой. При трихомониазе: по 1 капсуле 2 раза в сутки (утором и вечером), в течение 5 дней. Детям препарат в этой лекарственной форме назначают, начиная с 5 лет. Суточная доза для детей составляет 25 мг/кг массы тела и назначается в один прием. При амебиазе: возможны 3-дневный курс лечения больных с амебной дизентерией и 5 - 10-дневный курс лечения при всех формах амебиаза. При лямблиозе: взрослым и детям с массой тела более 35 кг назначают 3 капсулы однократно вечером. Детям с массой тела менее 35 кг – 40 мг/кг однократно. Продолжительность лечения составляет 1-2 дня. Для профилактики инфекций, вызванных анаэробными бактериями – по 2 капсулы за 1 - 2 ч до операции; после операции – по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 3 - 5 дней. При нарушении выделительной функции почек удлиняют интервалы между введениями или снижают разовую и суточную дозу препарата.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к препарату или другим производным нитроимидазола. Период беременности и лактации. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с заболеваниями ЦНС, например, с эпилепсией, поражениями головного мозга, рассеянным склерозом.
Побочные реакции
Побочные эффекты дозозависимы.
Со стороны системы крови: нечасто – проявления влияния на образование костного мозга и нейтропения.
Со стороны иммунной системы: нечасто – проявления кожных реакций и реакций гиперчувствительности.
Со стороны нервной системы: редко – тремор, ригидность, нарушение координации, судороги, временная потеря сознания, признаки сенсорной или смешанной периферической нейропатии, головокружение, сонливость.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, привкус металла во рту.
Передозировка
Симптомы: усиление побочных реакций.
Лечение: терапия симптоматическая. Специфический антидот неизвестен.
Для удаления орнидазола из организма рекомендуется промывание желудка или гемодиализ.
При возникновении судорог рекомендуется внутривенное введение диазепама.
Применение в период беременности или кормления грудью
В эксперименте орнидазол не проявляет тератогенного или токсического влияния на плод. Поскольку контролируемые исследования на беременных не проводились, назначать препарат на ранних сроках беременности или в период кормления грудью можно только при наличии абсолютных показаний, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.
Дети
Препарат Орнидазол-Астрафарм применяют детям согласно рекомендациям относительно дозирования, указанных в разделе «Способ применения и дозы».
Особенности применения
При применении высоких доз препарата и в случае лечения свыше 10 дней рекомендуется проводить клинический и лабораторный мониторинг.
У лиц при наличии в анамнезе нарушений со стороны системы крови рекомендуется контроль за лейкоцитами, особенно при проведении повторных курсов лечения.
Усиление нарушений со стороны центральной или периферической нервной системы могут наблюдаться в период лечения препаратом. В случае периферической нейропатии, нарушений координации движений (атаксии), головокружения или помутнения сознания лечение следует прекратить.
Может наблюдаться обострение кандидомикоза, которое потребует соответствующего лечения.
В случае проведения гемодиализа необходимо учитывать уменьшение периода полувыведения и назначать дополнительные дозы препарата до или после гемодиализа.
Концентрацию солей лития, креатинина и концентрацию электролитов необходимо контролировать во время применения терапии литием.
Эффект других лекарственных средств может быть повышен или ослаблен во время лечения препаратом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами
При применении препарата Орнидазол-Астрафарм возможны такие проявления, как сонливость, ригидность, головокружение, тремор, судороги, ослабление координации, временная потеря сознания. Возможность таких проявлений необходимо учитывать для пациентов, которые управляют автотранспортом или работающим с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
В отличие от других производных нитроимидазола, орнидазол не ингибирует альдегиддегидрогеназу и поэтому совместим с алкоголем. Однако орнидазол усиливает действие пероральных антикоагулянтов кумаринового ряда, что требует соответствующей коррекции их дозировки.
Орнидазол пролонгирует миорелаксирующее действие векурония бромида.
Совместное применение фенобарбитала и других индукторов ферментов снижает период циркуляции орнидазола в сыворотке крови, в то время как ингибиторы ферментов (например циметидин) повышают.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Орнидазол – протипротозойний и антибактериальное средство, производное 5-нитроимидазола. Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamlia (Gardia intestinalis), а также некоторых анаэробных бактерий, таких как Bacteroides, Clostridium spp., Fusobacterium spp. и анаэробных кокков.
По механизму действия орнидазол – ДНК-тропный препарат с выборочной активностью относительно микроорганизмов, которые имеют ферментные системы, способные восстанавливать нитрогруппу и катализировать взаимодействие белков группы феридоксинов с нитросоединениями. После проникновения препарата в микробную клетку механизм его действия обусловлен восстановлением нитрогруппы под влиянием нитроредуктаз микроорганизма и активностью уже восстановленного нитроимидазола. Продукты восстановления образуют комплексы с ДНК, вызывая ее деградацию, нарушают процессы репликации и транскрипции ДНК. Кроме того, продукты метаболизма препарата имеют цитотоксические свойства и нарушают процессы клеточного дыхания.
Фармакокинетика. После перорального применения орнидазол быстро всасывается в пищеварительном тракте. Всасывание составляет в среднем 90 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в пределах 3 часов.
Связывание орнидазола с белками плазмы крови составляет приблизительно 13 %. Действующее вещество проникает в спинномозговую жидкость, другие жидкости организма и в ткани.
Концентрация орнидазола в плазме крови находится в диапазоне 6-36 мг/л, то есть на уровне, который считается оптимальным для различных показаний к применению препарата. После многоразового применения доз в 500 мг и 1000 мг здоровым добровольцам через каждые 12 часов коэффициент кумуляции равняется 1,5-2,5.
Орнидазол метаболизируется в печени с образованием, в основном, 2-гидроксиметил - и α-гидроксиметилметаболитов. Оба метаболита менее активны в отношении Trichomonas vaginalis и анаэробных бактерий, чем неизмененный орнидазол.
Период полувыведения составляет примерно 13 часов. После одноразового применения 85 % дозы выводится в течение первых 5 дней, главным образом в виде метаболитов. Около 4 % принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Нарушение функции печени
Период полувыведения действующего вещества при циррозе печени увеличивается до 22 часов, клиренс уменьшается (35 по сравнению с 51 мл/мин) по сравнению со здоровыми лицами.
Нарушение функции почек
Фармакокинетика орнидазола не изменяется при нарушениях функционирования почек, поэтому дозу препарата изменять не нужно.
Орнидазол выводится во время гемодиализа. Перед началом проведения гемодиализа необходимо применить дополнительно 500 мг орнидазола, если суточная доза составляет 2 г в сутки, или дополнительно 250 мг орнидазола, если суточная доза составляет 1 г в сутки.
Дети (в том числе новорожденные)
Фармакокинетика орнидазола у детей (в том числе новорожденных) подобна фармакокинетике у взрослых.
Основные физико-химические свойства
твердые желатиновые капсулы № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, корпус – белого цвета, крышечка синего цвета. Содержимое капсул – кристаллический порошок бледно-желтого цвета.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 капсул в блистере; по 1 блистеру в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «АСТРАФАРМ».
Местонахождение
Украина, 08132, Киево-Святошинский р-н,. Вишневое, вул. Киевская, 6.