Состав: орнидазол
Действующее вещество: орнидазол 500 мг;
Вспомогательные вещества: лактоза (сахар молочный), целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон), натрия лаурилсульфат, кальция стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), примеллоза (натрия кроскармеллоза), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000), тальк, титана диоксид
Орнидазол - противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы орнидазола внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа орнидазола взаимодействует с ДНК-клетками микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Активен в отношении Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinalis, Entamoeba histolitica, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides spp. (в том числе Bacteroides fraglis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonela spp., Prevotella (P.bivia, P.buccae, P.disiens), и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium). К орнидазолу не чувствительны аэробные микроорганизмы.
Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ высокая, биодоступность составляет 90%. Связь с белками плазмы - менее 15%.
Метаболизируется в печени путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. T1/2 - 12-14 часов.
Проникает в грудное молоко и большинство тканей, проходит через ГЭБ и плаценту. Выводится в виде метаболитов почками (60-70 %) и с каловыми массами (20-25 %), около 5 % дозы выводится в неизменном виде.
С осторожностью: заболевания ЦНС (в т.ч. эпилепсия, рассеянный склероз), заболевания печени, алкоголизм, беременность, период лактации.
Сонливость, головная боль, нарушение функций ЖКТ (в т.ч. тошнота), головокружение, тремор, ригидность мышц, нарушение координации движения, судороги, усталость, временная потеря сознания, сенсорная или смешанная периферическая нейропатия, извращение вкусовых ощущений, изменение активности "печеночных" ферментов, аллергические реакции.
Усиливает эффект антикоагулянтов кумаринового ряда, удлиняет миорелаксирующее действие векурония бромида.
Совместим с этанолом (не ингибирует ацетальдегиддегидрогеназу) в отличие от других имидазольных производных (метронидазол).
Орнидазол назначают внутрь после еды.
При трихомониазе: внутрь 1.5 г однократно или по 1 г в комбинации с интравагинальным введением 500 мг (вагинальные таблетки) на ночь. Можно проводить лечение в течение 5 дней, назначая по 1 таблетке (500 мг) внутрь 2 раза в сутки (утром и вечером), также с назначением 1 вагинальной таблетки по 500 мг на ночь.
При амебной дизентерии: взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг - 1.5 г 1 раз в сутки, с массой тела свыше 60 кг - 2 г/сут. Детям с массой тела 12-35 кг - 40 мг/кг/сут. Курс - 3 дня.
Для лечения других форм амебиаза: взрослым и детям старше 12 лет - по 0.5 г внутрь утром и вечером в течение 5-10 дней.
При лямблиозе: взрослым и детям с массой тела свыше 35 кг - по 1.5 г 1 раз в сутки; детям с массой тела 12-35 кг - по 40 мг/кг/сут. Продолжительность лечения - 1-2 дня.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями: 0.5-1 г перед операцией, после операции - 0.5 г 2 раза в сутки в течение 3-5 дней.
Симптомы: эпилептиформные судороги, депрессия, периферический неврит.
Лечение: симптоматическое (диазепам - при судорогах).