ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
ПАС-ИЗО
Пас-Изо - комбинированное лекарственное средство, которое содержит натрия аминосалицилат и изониазид.
Показания и дозировка:
Показания препарата Пас-Изо:
Лечение и профилактика всех форм и локализаций туберкулеза.
Препарат можно применять вместе с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.Принимать по 1:00 до или через 1:00 после еды. Перед началом лечения необходимо проверить чувствительность микроорганизмов к препарату.
Дозу рассчитывают по изониазидом.
К упаковке прилагается 1 дозирующее устройство с делениями по 1 г (вместимость одного дозирующего устройства в пересчете на изониазид составляет около 116,5 мг изониазида, соответственно емкость 1 деления (1 г) составляет около 23,3 мг изониазида).
Взрослым назначают из расчета 10-15 мг / кг изониазида в сутки, за один прием до 300 мг (около 12,5 г гранул), ежедневно, или 20-40 мг / кг в сутки, за один прием до 900 мг (около 35,5 г гранул), 2-3 раза в неделю.
Детям назначают из расчета 5 мг / кг изониазида в сутки, за один прием до 300 мг (около 12,5 г гранул), ежедневно или 10 мг / кг в сутки, за один прием до 900 мг (около 35,5 г гранул ), 2-3 раза в неделю.
Препарат Пас-Изо принимают вместе с молоком или томатным соком.
Для детей с массой тела 15 кг доза в пересчете на изониазид составляет 75 мг (около 3 г гранул) 1 раз в сутки, при ежедневном применении.
Для детей с массой тела 20 кг доза составляет 100 мг (около 4 г гранул) 1 раз в сутки, при ежедневном применении.
Для детей с массой тела 30 кг доза составляет 150 мг (около 6,5 г гранул) 1 раз в сутки, при ежедневном применении.
Для детей с массой тела 40 кг доза составляет 200 мг (около 8,5 г гранул) 1 раз в сутки, при ежедневном применении.
Для детей с массой тела 50 кг доза составляет 250 мг (около 11 г гранул) 1 раз в сутки, при ежедневном применении.
При плохой переносимости препарата дозу снижают.
Лечение легочных форм туберкулеза.
Обычно начинают лечение по одной из трех схем.
1. Препарат назначают в течение 8 недель ежедневно или 2-3 раза в неделю. Одновременно назначают этамбутол или стрептомицин, пока не будет получено результата по чувствительности микобактерий.
2. Ежедневно назначают рифампицин, пиразинамидом и стрептомицином или этамбутолом течение 2 недель, затем дважды в неделю в течение 6 недель, и в дальнейшем дважды в неделю в течение 16 недель.
3. Три раза в неделю с препаратом назначают рифампицин, пиразинамид и этамбутол или стрептомицин в течение 6 месяцев.
Лечение внелегочных форм туберкулеза.
Основные принципы лечения такие же, как и при терапии легочных форм туберкулеза. Контроль за лечением внелегочных форм не так тщательно, как за лечением легочных, но клинический опыт позволяет утверждать, что терапия короткими курсами в течение 6-9 месяцев является эффективной.Учитывая небольшой опыт лечения детей, больных милиарный туберкулез, туберкулез костей и туберкулезный менингит, терапия в таких случаях должна длиться 12 месяцев.
Профилактическое лечение.
Перед началом профилактического лечения необходимо исключить наличие активного туберкулеза бактериологическим и радиологическим методами.
Взрослым и детям с массой тела более 30 кг назначают по 300 мг изониазида 1 раз в сутки, ежедневно.Детям с массой тела до 30 кг назначают из расчета за изониазидом по 5 мг / кг 1 раз в сутки (до 300 мг изониазида), ежедневно. В случаях, когда невозможно строгое соблюдение режима превентивной терапии, назначают из расчета за изониазидом по 10 мг / кг (но не более 900 мг на прием) дважды в неделю под контролем медицинского работника. Продолжительность профилактического курса - 2-3 месяца.
Передозировка:
При передозировке препаратом Пас-Изо симптомы возникают через 0,5-3 часа после приема избыточной дозы. При этом наблюдаются тошнота, рвота, дизартрия, нечеткость зрения, визуальные галлюцинации, респираторный дистресс-синдром, угнетение сердечно-сосудистой системы, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, кетонурия, периферийная полинейропатия, судороги, кома. Симптомы передозировки возникают при приеме дозы 80 150 мг / кг.
Лечение. Промывание желудка, прием активированного угля. Пациентам с отсутствием явных симптомов передозировки, если известна доза принимаемого препарата, назначают внутривенно пиридоксин в дозе 1 мг пиридоксина на 1 мг дозы изониазида и натрия аминосалицилата. Если принята доза вызвала передозировки, неизвестно, то назначают пиридоксин в начальной дозе для взрослых 5 мг и 80 мг / кг массы тела детям в течение 30-60 мин.
Пациентам с явными симптомами передозировки проводят терапию, направленную на поддержание жизненно важных функций организма. Если неизвестна принятая доза препарата, осуществляют болюсное введение пиридоксина 5 мг взрослым и 80 мг / кг массы тела детям в течение 3-5 мин. Если доза принятого препарата известна, назначают пиридоксин из расчета 1 мг пиридоксина на 1 мг принятого препарата. Если улучшение состояния не наблюдается, введение пиридоксина можно повторить. Обычно достаточной дозой 10 г. Максимальная безопасная доза пиридоксина в случае передозировки препарата неизвестна. В случае необходимости назначают диазепам. Возможно применение фенитоина, но с большой осторожностью, так как он может задерживать метаболизм изониазида. Осуществляют меры по ликвидации метаболического ацидоза. При плохом контроле за состоянием больного возможно применение гемодиализа или перитонеального диализа.
Побочные эффекты:
Побочные реакции препарата Пас-Изо:
Центральная нервная система: периферическая нейропатия, проявляющаяся парестезии конечностей.Нейропатия от дозы и чаще оказывается в «медленных инактиваторов».
Редко судороги, токсическая энцефалопатия, неврит или атрофия зрительного нерва, расстройства памяти и токсический психоз. У больных эпилепсией могут наблюдаться чаще эпилептические припадки.
Гепатобилиарной системы: повышение печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, билирубинурия, желтуха. Очень редко гепатит. Обычно эти побочные реакции возникают в первые 3 месяца лечения, проходят самостоятельно и не требуют прекращения лечения. Если уровень сывороточных трансаминаз в 3-5 раз выше нормы, необходимо тщательно взвесить целесообразность дальнейшего лечения. Частота побочных реакций со стороны печени увеличивается с возрастом пациента.
Пищеварительный тракт: тошнота, рвота, боли в желудке.
Аллергические реакции : лихорадка, кожные высыпания (морбилиформни, макулопапулезные, пурпурные или эксфолиативные), лимфаденопатия и васкулит.
Кроветворная система : агранулоцитоз, гемолитическая, сидеробластична или апластическая анемия, тромбоцитопения и эозинофилия.
Сердечно-сосудистая система: сердцебиение, боли за грудиной, повышение артериального давления.
Редко ревматический синдром, системная красная волчанка, гинекомастия, меноррагия и склонность к кровотечениям.
Противопоказания:
Противопоказания препарата Пас-Изо:
Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
Эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорожным припадкам, тяжелые психозы, полиомиелиты (в т.ч. в анамнезе), токсический гепатит в анамнезе результате применения производных гидразида изоникотиновой кислоты (фтивазид и др.), Выраженный атеросклероз, острая печеночная и / или почечная недостаточность патология почек (нефриты), печени (гепатиты, циррозы), заболевания печени в стадии обострения; амилоидоз, язвенная болезнь, микседема, сердечная декомпенсация, гипофункция щитовидной железы.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Натрия аминосалицилат повышает концентрацию изониазида в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма, нарушает всасывание рифампицина, эритромицина, линкомицина. Нарушает усвоение витамина В 12 , в результате чего возможно развитие анемии. Всасывания изониазида в пищеварительном канале уменьшается при применении антацидных средств. Назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами. При смешанной инфекции нужно одновременно принимать другие антибактериальные препараты: антибиотики широкого спектра действия, сульфаниламиды, фторхинолоны.
Изониазид угнетает биотрансформацию карбамазепина и дифенина, поэтому при одновременном применении повышается их концентрация в плазме крови и усиливается токсическое действие.
Токсичность изониазида повышается при одновременном приеме ингибиторов МАО.
Состав и свойства:
действующие вещества: натрия аминосалицилата дигидрат и изониазид;
1 г гранул содержит натрия аминосалицилата дигидрата 0,8 г и изониазида 0,0233 г
вспомогательные вещества: сахар белый кристаллический, крахмал кукурузный, метакрилатного сополимера дисперсия, тальк, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, гипромеллоза, кармоизин (Е 122).
Форма выпуска:
Гранулы.
Фармакологические свойства:
Комбинированное лекарственное средство, которое содержит натрия аминосалицилат и изониазид.
Натрия аминосалицилат бактериостатическое активность в микобактерий туберкулеза. Механизм действия заключается в угнетении синтеза фолиевой кислоты и / или угнетении синтеза компонента клеточной мембраны микобактерий, что, в свою очередь, снижает поглощение железа микобактериями туберкулеза.
Изониазид действует на микобактерии туберкулеза, активно размножаются, менее эффективен в отношении других бактерий. Механизм его действия связан с подавлением синтеза миколиевых кислот с длинной цепью, которые являются компонентами клеточной оболочки микобактерий. Препарат задерживает рост микобактерий у человека при концентрации 0,03 мкг / мл. На других распространенных возбудителей инфекционных заболеваний препарат выраженного химиотерапевтического воздействия не имеет.
Комбинированная терапия задерживает развитие привыкания микобактерий туберкулеза к стрептомицину и изониазиду, усиливает действие противотуберкулезных препаратов.
Фармакокинетика:
Через 2-3 часа после перорального приема уровень действующих веществ достигает уровня в плазме крови 50%, но не позднее чем через 6:00. Быстро проникает в жидкости организма (цереброспинальной, плевральную асцитическую), ткани, органы и выделения (слюна, мокрота, испражнения). Также препарат проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко в концентрации, которая является в плазме. От 50 до 70% дозы изониазида и натрия аминосалицилата выводится с мочой в течение 24 часов.
Метаболизируются изониазид и натрия аминосалицилат преимущественно в печени главным образом путем ацетилирования и дегидрозинации. Скорость ацетилирования генетически детерминирована и обусловлена уровнем активности N-ацетилтрансферазы. В зависимости от скорости ацетилирования больных делят на «быстрых» и «медленных» инактиваторов. В «быстрых» инактиваторов период полувыведения изониазида составляет 0,5-1,6 часа, а количество неизмененного вещества, выделенного почками - менее 10% в сутки. В «медленных» инактиваторов - соответственно 2-5 часов и более 10% в сутки.
Условия хранения:
Хранить Пас-Изо следует в защищенном от света месте при температуре не выше 25 о С. Хранить в недоступном для детей месте.