Петинимид инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка
Капсулы, оранжевого цвета, в блистерах, 100 капсул в упаковке, дозировка 250 мг в 1-й капсуле.

Состав:
Для дозировки 250 мг:
Активное вещество: (RS)-3-ethyl-3-methyl-pyrrolidine-2,5-dione
Вспомогательные вещества: оригинальная композиция.

Упаковка: капсулы, по 100 капсул в упаковке.

Клинико-Фармакологическая группа:
Противосудорожный препарат

Фармакодинамика
Фармакологическое действие - противосудорожное, миорелаксирующее, болеутоляющее. Угнетает моторные центры коры большого мозга, повышает судорожный порог. Механизм действия связан с угнетением синаптической передачи в моторных зонах коры головного мозга, что повышает порог возникновения эпилептических припадков.
При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-4 ч. Терапевтическая концентрация составляет 40-100 мкг/мл. Выводится преимущественно с мочой. Незначительно связывается с белками плазмы крови. Период полувыведения у взрослых - 60 ч, у детей - 30ч.
Легко проходит гистогематические барьеры; уровень этосуксимида в спинномозговой жидкости равен таковому в плазме. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.
Снижает частоту малых припадков эпилепсии, эпилептиформных атак, подавляет пароксизмальную электроэнцефалографическую активность, ассоциированную с характерными для абсансов нарушениями сознания. Эффективен также при миоклонических приступах. Полный эффект обычно достигается через 4-8 недель. Препарат оказывает анальгезирующее действие при невралгии тройничного нерва, уступая однако по эффективности карбамазепину.

Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Эффективная концентрация этосуксимида в плазме крови составляет 40-100 мкг/мл.
Cmax достигается через 8-10 дней после начала применения.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени.
T1/2 у взрослых составляет 56-60 ч, у детей – 30-36 ч.
Этосуксимид выводится с мочой, до 20% – в неизмененном виде.

Показания к применению препарата Petinimid®
Малые эпилептические припадки:
• пикнолептические абсансы, а также сложные или атипичные судорожные припадки;
• миоклонико-астатические малые припадки (petit mal);
• юношеские миоклонические припадки (импульсивные малые припадки).

Противопоказания
Петинимид не должен использоваться:
• у пациентов с гиперчувствительностью к этосуксимиду и любым вспомогательным веществам входящим в состав Petinimid®,
• у пациентов с нарушением функции почек;
• у пациентов с заболеваниями крови;
• у пациентов с порфирией;
• у пациентов находящихся в состоянии острого отравления алкоголем, снотворными, обезболивающими, нейролептиками, антидепрессантами.

Применение при беременности и лактации
Выяснено, что этосуксимид способен проникать через плаценту. Исследования, проведенные на животных не выявили наличие прямого или косвенного влияния этосуксимида на репродуктивную функцию самок.
В настоящее время также отсутствуют какие либо достоверные данные о негативном влиянии препарата на органогенез.
Однако, несмотря на это, если этосуксимид назначают женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о том, что в случае беременности или планируемой беременности ей необходимо связаться с врачом для того, чтобы вовремя отменить препарат или перейти на другую методику лечения. Если препарат все же применяется во время беременности или если пациентка забеременела в период приема этого препарата, ее следует предупредить о потенциальном риске для плода. Применение препарата при беременности оправдано лишь в том случае, когда потенциальная польза от его применения для матери превышает возможный риск для плода. При лечении женщин, находящихся в детородном возрасте, лечащий врач должен взвесить соотношение пользы и риска лечения и рассмотреть альтернативные возможности лечения.
Период лактации
Поскольку установлено, что этосуксимиды способны приникать в грудное молоко, этосуксимид не следует применять до и во время кормления грудью, в противном случае врач должен принять решение об отказе от грудного вскармливания младенца.
Мутагенность
Петинимид не обладает мутагенным действием, что подтверждено в лабораторных и клинических исследования.
Тератогенность
Клинические испытания проведенные на лабораторных животных не выявили какого-либо тератогенного действия препарата.
Влияние на репродукцию
Тесты, проведенные на лабораторных животных, не выявили влияния этосуксимида на фертильность и наступление беременности.
С осторожностью
При почечной и печеночной недостаточности.
Нарушение функции почек
Следует соблюдать осторожность при назначении Petinimid® пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <70мл/мин).
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени Petinimid® следует применять с осторожностью из-за возможного изменения клиренса этого препарата.

Способ применения и дозы
Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания, эффективности и переносимости препарата.
Препарат принимают во время или после еды. Капсулы следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды).
Начальная суточная доза Петинимида для взрослых и детей составляет 5-10 мг/кг массы тела. Каждые 4-7 дней суточную дозу увеличивают на 5 мг/кг.
Поддерживающая суточная доза препарата составляет для взрослых 15 мг/кг массы тела, для детей 20 мг/кг массы тела.
Максимальная суточная доза Petinimid® составляет 30 мг/кг для взрослых и 40 мг/кг для детей.
Суточную дозу принимают в 2 или 3 приема. При хорошей переносимости препарата суточную дозу можно назначать в 1 прием.
Детям в возрасте до 6 лет препарат в данной лекарственной форме не назначают.
Для точного дозирования детям в возрасте до 6 лет рекомендуется применять этосуксимид в виде жидких лекарственных форм (сироп)
Длительность лечения устанавливается индивидуально.
Лечение пожилых пациентов:
Применение Petinimid® у пожилых пациентов сопряжено с рядом трудностей в дозирования препарата. Это связано с наличием органных изменений у пациентов данного возраста, а также наличием сопутствующей патологии. В связи с этим рекомендуется начинать использование препарата с более низких начальных доз при сохранении кратности приема.
Кроме того, необходимо учитывать большую подверженность пожилых пациентов развитию побочных эффектов.
Лечение пациентов с почечной или печеночной недостаточностью:
у данной категории пациентов наблюдается более высокая подверженность развитию побочных эффектов, в связи с этим лечение этосуксимидом необходимо начинать с низких начальных доз при сохранении кратности приема. Пациентов данной категории всегда необходимо лечить при тщательном наблюдении со стороны медицинского персонала, в связи с высоким риском развития осложнений.

Побочное действие
Обычно этосуксимид хорошо переносится, однако у отдельных пациентов могу возникать следующие нежелательные эффекты:
Дозозависимые нежелательные явления
Нервная система:
атаксия, дискинезии, головокружение, сонливость, головная боль, раздражительность, необычная усталость, слабость, снижение концентрации внимания, агрессивность, депрессия, усиление тонико-клонических судорог, галлюцинаторно-параноидные расстройства.
Желудочно-кишечный тракт
тошнота, рвота, потеря аппетита, понос или запор,снижение массы тела.
Нежелательные явления, независящие от количества принятого препарата
Аллергические реакции: иногда - кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона; редко – развитие синдрома по типу СКВ различной степени тяжести.
Со стороны системы кроветворения: редко – лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз; в отдельных случаях – апластическая анемия, панцитопения.
Прочие: фотосенсибилизация, икота, альбуминурия, паркинсонизм.

Передозировка
Симптомы: усталость, снижение физической активности, утрата интереса к окружающему, снижение настроения, повышенная возбудимость, раздражительность.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, при необходимости проведение симптоматической терапии в условиях стационара.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
При одновременном применении с карбамазепином возможно ускорение выведения этосуксимида из плазмы.
Одновременное применение вальпроевой кислоты может вызывать как повышение, так и снижение концентрации этосуксимида в плазме вследствие изменения метаболизма.
Одновременное применение с лекарственными веществами, угнетающими ЦНС, ведет к усилению угнетающего действия Petinimid® на ЦНС.
При одновременном приеме Petinimid® с галоперидолом происходит уменьшение концентрации последнего в плазме крови.
Petinimid® обычно не влияет на уровень других противосудорожных препаратов (например, примидона, фенобарбитала, дифенина) в плазме крови. Однако в отдельных случаях уровень дифенина (фенитоина) в плазме крови повышается.

Особые указания
Пациент должен быть предупрежден, что при появлении симптомов возможного миелотоксического действия Petinimid® (лихорадка, тонзиллит, повышенная кровоточивость) следует сообщить об этом лечащему врачу.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением психики в анамнезе.
При длительном применении препарата возможно развитие генерализованных судорожных припадков.
Этосуксимид может выводиться из крови при гемодиализе. Поэтому пациентам, находящимся на гемодиализе, необходимо увеличить дозы Petinimid® или изменить схему его приема. В течение четырехчасового сеанса гемодиализа из организма выводится 39-52% принятой дозы.
Следует соблюдать режим дозирования препарата. В случае его несоблюдения возможен рецидив эпилептических припадков.
В случае если пациент пропустил очередной прием препарата или по ошибке принял двойную дозу, следует продолжать прием препарата по обычной схеме, т.е. не компенсировать пропущенный прием приемом дополнительной дозы или не пропускать следующий прием.
Возникновение дозозависимых побочных явлений нередко удается предупредить, начиная лечение с малых доз и медленно их увеличивая, а также принимая препарат во время еды или после нее.
При появлении побочных явлений, не зависящих от принятой дозы препарата, следует прекратить прием Petinimid®.
В период приема Petinimid® не следует употреблять алкогольные напитки.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Быстрота психической реакции после приема Petinimid® может снижаться. Поэтому в период лечения пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций. Одновременное употребление алкоголя приведет к еще большему снижению скорости психических реакций.
Применение Петинимида при почечно-печеночной недостаточности
У пациентов с почечно-печеночной недостаточностью назначение Petinimid® может вызвать увеличение частоты возникновения побочных эффектов, в результате чего могут потребоваться как увеличение, так и уменьшение разовых доз Petinimid®. При необходимости длительного лечения таких пациентов следует регулярно контролировать фунцию этих органов.
Пациенты пожилого возраста
В пожилом возрасте у пациентов данной категории может наблюдаться повышенная склонность к разнообразным негативным реакциям, развивающимся на почве сосудистой недостаточности. К таким реакциям относится сонливость, головокружение, мышечная слабость, изменение АД и т.д., что может привести к необходимости коррекции доз Petinimid®.
Канцерогенность
Исследование канцерогенности этосуксимида проводилось на лабораторных животных. Канцерогенный эффект при применении этосуксимида зарегистрирован не был.

Условия хранения:
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из европейских аптек:
По рецепту.

Производитель, патентообладатель:
Gerot/Lannaher Pharma GmbH.
Schlossplatz 1 8502.
Lannach, Austria.