ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Пульмовент
Лекарственная форма и ее описание:
прозрачная бесцветная или почти бесцветная жидкость, практически без запаха.
Состав:
1 мл раствора для ингаляций содержит
Активное вещество: 0,261 мг ипратропия бромида могогидрата, что соответствует 0,250 мг ипратропия бромида безводного.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, бензалкония хлорид, хлористоводородная кислота концентрированная, вода очищенная.
Фармакотерапевтическая группа:
Прочие средства ингаляционного применения для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Антихолинэргические средства.
Код АТХ: R03ВВ01
Фармакодинамика
Ипратропия бромид является четвертичным производным аммония с антихолинэргическими (парасимпатолитическими) свойствами. Доклинические исследования показали, что он тормозит рефлексы, опосредованные блуждающим нервом, противодействуя эффекту ацетилхолина - нейромедиатора, высвобождающегося из этого нерва. Антихолинэргические средства предотвращают повышение внутриклеточной концентрации Са++, которое вызывается взаимодействием ацутилхолина с мускариновым рецептором гладких мышц бронхов. Высвобождение Са++ опосредованно второй сигнальной системой, состоящей из ИФЗ (инозитолтрифосфат) и ДАГ (диацилглицерол). Бронходилатация, наступающая после ингаляции ипратропия бромида, вызвана местными концетрациями лекарственного средства, достаточными для антихолинэргического действия на гладкие мышцы бронхов, а не системными концентрациями препарата.
У пациентов с обратимым бронхоспазмом, связанным с хронической обструктивной болезнью легких, значительное улучшение легочной функции (увеличение ОФВ1 на 15% и более) достигается через 15 минут после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 1-2 часа и продолжается в течение приблизительно 4 часов.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного воздействия на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фармакокинетика
Всасывание
Терапевтическое действие ПУЛЬМОВЕНТА создается местным воздействием на дыхательные пути. Бронхолитический эффект и распределение препарата в организме не развиваются параллельно.
Абсорбция - низкая. После ингаляции 10-30% дозы оседает в легких. Большая часть дозы проглатывается и проходит через желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы, осевшая в легких, быстро поступает в систему кровообращения.
Кумулятивная почечная экскреция (0-24 часа) исходного соединения после ингаляционного введения ипратропия бромида составляет от 3 до 13%. на основании приведенных данных общая системная биодоступность ингаляционной дозы ипратропия бромида составляет от 7 до 28%.
Проглоченная часть дозы ипратропия бромида не оказывает существенного влияния на системное воздействие препарата.
Распределение
Препарат минимально (менее 20%) связывается с белками плазмы крови. Четвертичный амин ипратропия не проходит гематоэнуефалический барьер.
Метаболизм
Общий клиренс ипратропия составляет 2,3 л/мин, почечный клиренс - 0,9 л/мин. После ингаляции около 77% от системно допустимой дозы метаболируется путем сложноэфирного гидролиза (41%) и конъюгации (36%).
Выведение
После ингаляции кумулятивная почечная экскреция (6 дней) радиоактивности, связанной с препеператом (включая исходное соединение и все метаболиты), составляет 3,2%; общая радиоактивность, выводимая с калом, составляет 69,4%. Период полувыведения связанной с препаратом радиоактивности (исходное соединение и метаболиты) составляет 3,2 часа. Основные метаболиты, выводимые с мочой, плохо связываются с мускариновыми рецепторами и является неэффективными.
Показания к применению
ПУЛЬМОВЕНТ назначается в качестве бронхолитического средства для поддерживающего лечения бронхоспазма, связанного с хронической обструктивной болезнью легких, включая хронический бронхит и эмфизему.
При одновременном применении с ингаляционными бета-адреномиметиками ПУЛЬМОВЕНТ назначается для лечения осторого бронхоспазма, связанного с обструктивной болезненью легких, включая хронический бронхит и астму.
Способ применения и дозы
(24 капли = около 1 мл, 1 капля = около 0,0104 мг ипратропия бромида безводного).
Режим дозирования подбирается индивидуально. Ипратропия бромид не должен применяться чаще, чем через 6 часов у детей в возрасте до 5 лет. Во время лечения пациенты должны находиться под медицинским наблюдением. Не следует превышать рекомендуемую суточную дозу ни при неотложном, ни при поддерживающем лечении.
Если лечение не приводит к значительному улучшению, или если состояние пациента ухудшается, необходимо обратиться к врачу для назначения новой схемы лечения. В случае острого или быстрого ухудшающего диспноэ (затруднения дыхания) следует немедленно обратиться к врачу.
Если врачом не назначено иначе, рекомендуются следующие режимы дозирования.
Поддерживающее лечение:
Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет:
по 1,0-2,0 мл (24-48 капель=0,25 мг - 0,5 мг) 3-4 раза в день.
Максимальная суточная доза - 8,0 мл (2 мг).
Дети от 6 до 12 лет:
лечение следует проводить под медицинским наблюдением:
по 1,0 мл (24 капель=0,25 мг) 3-4 раза в день.
Максимальная суточная доза - 4,0 мл (1 мг).
Дети до 6 лет:
лечение следует проводить под медицинским наблюдением:
по 0,4-1,0 мл (10-24 капель=0,1-0,25 мг) 3-4 раза в день.
Максимальная суточная доза - 4,0 мл (1 мг).
Острый бронхоспазм:
Взрослые (в том числе пожилые) и дети старше 12 лет:
по 2,0 мл (48 капель=5 мг - 0,5 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом.
ПУЛЬМОВЕНТ может применяться совместно с ингаляционными бета-адреномиметиками.
Дети от 6 до 12 лет:
лечение следует проводить под медицинским наблюдением:
по 1,0 мл (24 капель=0,25 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом.
ПУЛЬМОВЕНТ может применяться совместно с ингаляционными бета-адреномиметиками.
Дети до 6 лет:
лечение следует проводить под медицинским наблюдением:
по 0,4-1,0 мл (10-24 капель=0,1-0,25 мг); возможны повторные назначения до стабилизации состояния пациента. Интервал между ингаляциями определяется врачом.
ПУЛЬМОВЕНТ может применяться совместно с ингаляционными бета-адреномиметиками.
Взрослым и детям старше 12 лет суточные дозы, превышающие 2 мг, а детям до 12 лет - суточные дозы, превышающие 1 мг, следует назначать только под наблюдением врача.
Дозирование может зависеть от способа ингаляции и вида небулайзера.
Продолжительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного объема.
ПУЛЬМОВЕНТ может применяться с использованием различных небулайзеров, имеющихся в продаже, при использовании централизованной кислородной системы раствор лучше применять при скорости потока 6-8 литров в минуту.
Рекомендуемую дозу препарата следует разбавить физиологическим раствором до получения объема 3-4 мл, залить в небулайзет и сделать ингаляцию. Препарат следует разбавлять физиологическим раствором каждый раз непосредственно перед использованием, а оставшийся после ингаляции раствор выливают.
ПУЛЬМОВЕНТ можно комбинировать в одном ингаляторе с бета2-агонистами короткого действия для одновременного применения, если требуется их совместное применение. Раствор необходимо использовать как можно быстрее после смешивания и неиспользованный раствор выливают.
ПУЛЬМОВЕНТ и ингаляционные растворы динатрия кромогликата, которые содержат консервант бензалкония хлорид, не следует применять одновременно в одном небулайзере, так как может образоваться осадок.
Побочное действие
Многие из нижеперечисленных побочных действий могут быть обусловлены антихолинергическим свойствами ипратропия бромида. Как любое лекарственное средство, применяемое ингацяционно, ПУЛЬМОВЕНТ может вызывать местное раздражение.
К наиболее частым нежелательным побочным эффектам относятся: головная боль, раздражение горла, кашель, сухость во рту, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта (включая запор, диарею и рвоту), тошнота и головокружение.
Частота возникновения побочных реакций указана как: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны иммуной системы: нечасто - гиперчувствительность, анафилактические реакции, отек языка, губ и лица.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, головокружение.
Со стороны органа зрения: нечасто - нечеткое зрение, мидриаз, повышенное внутриглазное давление, глаукома, боль в глазу, появление ореола перед глазами. конъюнктивальная гиперемия, отек роговицы; редко - нарушение аккомодации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - скрдцебиение, суправентрикулярная тахикардия; редко - мерцательная аритмия, увеличение частоты пульса.
Со стороны дыхательной системы: часто - раздражение горла, кашель; нечасто - бронхоспазм, парадоксальный бронхоспазм, ларингоспазм, отек гортани, сухость в горле.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту, тошнота, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта; нечасто - диарея, запор, рвота, стоматит, отек слизистой полости рта.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - сыпь, зуд, ангионевротический отек; редко - крапивница.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - задержка мочи.
При появлении побочных эффектов необходимо отменить прием препарата. В случаях усугубления указанных в инструкции побочных эффектов или появления побочных эффектов, не упомянутых в инструкции, пациент должен быть предупрежден о необходимости проинформировать об этом лечащего врача.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к атропину или его производным;
- повышенная чувствительность к ипратропия бромиду или к другим компонентам препарата;
- беременность (1 триместр).
Передозировка
Специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту терапевтического действия и местный способ применения ПУЛЬМОВЕНТА, появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно. Возможны незнчительные проявления системного антихолинергического действия, такие как сухость во рту, парез аккомодации, увеличение частоты сердечных сокращений. Лечение симптоматическое.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Бета-адреномиметики и ксантиновые производные (например, теофиллин) могут усиливать бронходилатирующее действие ПУЛЬМОВЕНТА.
Другие антихолинергические лекарственные средства, например, содержащие, пирензепин, могут усиливать действие ипратропия бромида и его побочные эффекты.
При использовании ПУЛЬМОВЕНТА обновременно с ингаляционными бета-адреномиметиками у пациентов с закрытоугольной глаукомой может увеличиваться риск развития острого приступа глаукомы.
Особые указания
При ухудшении затруднения дыхания (развитии парадоксального бронхоспазма) во время ингаляции следует немедленно прекратить лечение и пересмотреть план терапии.
В редких случаях могут наблюдаться реакции повышенной чувствительности немедленного типа после применения ипратропия бромида, которые могут проявиться в виде сыпи, крапивницы, ангионевротического отека, отека орофарингеальной области, бронхоспазма и анафилаксии.
Больные муковисцидозом имеют повышенную вероятность развития замедления моторики желудочно-кишечного тракта, поэтому ПУЛЬМОВЕНТ, как и другие антихолинергические средства, такими пациентам следует применять с осторожностью.
Рекомендуется соблюдать осторожность при применении лекарственного средства пациентам, предрасположенными к развитию или с уже имеющейся закрытоугольной глаукомой, с обструкцией мочевыводящих путей и гиперплазией предстательной железы.
Отмечались отдельные случаи офтальмологических осложнений (мидриаз, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), когда распыляемый ипратропия бромид отдельно или в комбинации с бета-адреномиметиком попадал в глаза.
Боль или дискомфорт в глазах, нечеткое зрение, ореолы или цветные образы в сочетании с покраснением глаз в результате конъюнктивальной гиперемиии или корнеального отека могут быть признаками закрытоугольной глаукомы. В случае развития любой комбинации этих симптомов следует начать лечение каплями, сужающими зрачок, и немедленно обратиться к офтальмологу.
Пациенты должны уметь правильно применять ПУЛЬМОВЕНТ и соблюдать осторожность, чтобы не допускать попадания раствора в глаза. Пациентов, предрасположенных к развитию глаукомы, следует сосбо предупреждать о необходимости защиты глаз от попадания препарата.
Для ингаляций рекомендуется использовать небулайзеры с наконечниками для рта. При использовании небулайзера с маской, следует использовать маску соответствующего размера.
ПУЛЬМОВЕНТ содержит консервант - бензалкония хлорид и стабилизатор - динария эдетат, которые при ингаляции могут вызвать бронхоспазм у чувствительных пациентов с гиперактивностью дыхательных путей.
Если у пациента имеется какое-либо сопутствующее заболевание, то он должен сообщить об этом врачу и проконсультироваться с ним.
Применение в период беременности и кормления грудью
Безопасность ипратропия бромида во время беременности у человека не установлена. При назначении ПУЛЬМОВЕНТА во время возможнойй или подтвержденной беременности следует учитывать соотношение предполагаемой пользы от назначения лекарственного средства для матери и возможного риска для плода. Доклинические исследвания не выявили эмбриотоксичного или тератогенного эффекта после ингаляционного введения ипратропия бромида в дозах, значительно превышающих рекомендованные для человека.
Данные о проникновении ипратропия бромида в грудное молоко отсутствуют. Однако так как многие лекарственные средства выводятся с грудным молоком, следует с осторожностью назначать ПУЛЬМОВЕНТ женщинам в период лактации.
Исследования на животных не продемонстрироваали отрицательного воздействия на фертильсть. Не установлено также влияния ипратропия бромида на фертильность человека.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Исследования о влиянии лекарственного средства на способность управлять автомобилем и механизмами не проводились. Тем не менее, пациентов следует предупредить о возможности развития во время лечения ПУЛЬМОВЕНТОМ таких побочных реакций, как головокружение, нарушение аккомдации, мидриаз и нечеткое зрение. Если у пациентов возникают перечисленные побочные действия лекарственного средства, то они должны воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, таких как управление автомобилем или использование механизмов, о чем должны быть предупреждены врачом.
Форма выпуска:
Раствор для ингаляций по 20,0 во флаконах из полиэтилентерефталата или стеклянные, укупоренные пробками-капельницами с крышками навинчиваемыми. Каждый флакон вместе с листком-вкладышем для потребителей помещен в пачку из картона.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25°С. Не замораживать.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности:
2 года. Срок годности указан на упаковке.
Лекарство нельзя использовать после даты, указанной на упаковке.
Срок хранени после вскрытия флакона 6 месяцев.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту врача.
Наименование и адрес производителя
ООО «Фармтехнология», 220024 г. Минск, ул. Корженевского, 22.