Сентор аналоги и цены

Сентор - препарат, который влияет на систему ренин-ангиотензин.
Лозартан – активное вещество препарата Сентор, относится к антагонистам ангиотензина II (тип AT1). Ангиотензин II связывается с рецептором AT1, присутствующим во многих тканях (например, в гладких мышцах сосудов, надпочечниках, почках и сердце), вызывая важные биологические эффекты, в том числе вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует пролиферацию гладких мышц. Сентор селективно связывается с рецептором AT1. Сентор и его фармакологически активный карбоксильный метаболит (Е-3174) блокируют все важные функции ангиотензина II независимо от источника или пути его синтеза.
Введение Сентора повышает уровень ренина в плазме крови, что соответственно приводит к повышению уровня ангиотензина II в плазме крови, это обусловлено отсутствием негативной обратной связи, вызванной ангиотензином II. Указанные явления не уменьшают выраженности действия препарата, снижение артериального давления и уровня альдостерона свидетельствует об эффективной блокаде рецептора ангиотензина II. Сентор селективно связывается с рецептором AT1, не связываясь и не блокируя другие гормональные рецепторы или ионные каналы, важные с точки зрения регуляции деятельности сердечно-сосудистой системы. Сентор блокирует реакции, вызванные стимулированием ангиотензина I и ангиотензина II, без влияния на реакции брадикинина. Сентор не блокирует ангиотензин-превращающий фермент (АПФ) (кининазу II), расщепляющий брадикинин, не усиливает эффекты, обусловленные брадикинином (например, тенденция к появлению отеков), не связанные непосредственно с блокированием рецептора AT1. Это соответствует специфическому действию Сентора. В то же время выявлено, что ингибиторы АПФ блокируют реакцию, вызванную ангиотензином I и усиливают ответ на брадикинин, без влияния на ответные реакции ангиотензина II. Это является основой фармакодинамической разницы между лозартаном и ингибиторами АПФ.
У больных с артериальной гипертензией без наличия сахарного диабета, у которых имеется протеинурия, применение Сентора значительно снижает протеинурию. Сентор поддерживает скорость гломерулярной фильтрации и снижает фильтрационную фракцию; снижает уровень мочевины в плазме крови (в среднем <24 мкмоль/л), его уровень сохраняется постоянным при длительной терапии препаратом. Сентор не влияет на автономные рефлексы и уровень норадреналина в плазме крови.
В дозе до 150 мг 1 раз в сутки не выявлено влияния Сентора на уровень триглицеридов, общего холестерина и холестерина липопротеидов высокой плотности ( ЛПВП) в сыворотке крови у больных с артериальной гипертензией. В этой же дозе лозартан не влиял на уровень глюкозы крови натощак.
После приема препарата максимальный антигипертензивный эффект отмечается через 5-6 часов и сохраняется до 24 часов. Несмотря на значительное снижение

Фармакокинетика
Всасывание. После приема внутрь лозартан хорошо всасывается, в результате первичного метаболизма образуется один активный карбоксильный метаболит и другие фармакологически неактивные метаболиты. Биологическая доступность — около 33%. Максимальная концентрация в плазме крови лозартана и его активного метаболита определяется соответственно через 1 ч и 3–4 ч после его применения. Прием пищи не вызывает клинически значимых отклонений фармакокинетического профиля.
Распределение. Более 99% лозартана и его активного метаболита связывается с белками плазмы крови, в основном с альбуминами. Объем распределения лозартана 34 л.
Биотрансформация. Около 14% перорально или внутривенно введенной дозы превращается в активный метаболит. При внутривенном и пероральном введении 14С-меченного лозартана повышается радиоактивность плазмы крови из-за лозартана и его активного метаболита. У небольшого количества людей (около 1%) из лозартана образуется минимальное количество активного метаболита. Кроме фармакологически активного метаболита, образуется ряд неактивных метаболитов путем гидроксилирования бутиловой боковой цепи.
Элиминация. Клиренс лозартана составляет 600 мл в минуту, а активного метаболита — 50 мл в минуту. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет 74 и 26 мл/мин соответственно. При пероральном введении лозартана около 4% введенной дозы выводится с мочой в неизменном виде и 6% — в форме активного метаболита. Лозартан и его активный метаболит имеют линейную фармакокинетику. После перорального введения концентрация лозартана и его активного метаболита снижается полиэкспоненциально. Терминальный период полувыведения лозартана — около 2 ч, а активного метаболита — 6–9 ч. В дозе 100 мг/сут лозартан и его активный метаболит не кумулируются в плазме крови. Лозартан и его метаболиты выделяются из организма через желчь и мочевыводящие пути. У человека после перорального введения 14С лозартана, меченного изотопом, около 35% радиоактивности выявлено в моче и 58% — в кале.
Фармакокинетические показатели у особых групп больных.
После перорального введения лозартана больным с циррозом печени легкой или средней степени тяжести отмечали 5-кратное и 1,7-кратное повышение концентрации лозартана и и его активного метаболита соответственно в плазме крови. Концентрация лозартана в плазме крови не изменялась у больных с почечной патологией при клиренсе креатинина 10 мл/мин. У больных, нуждающихся в гемодиализе, концентрация лозартана в плазме крови повышалась в 2 раза, по сравнению с лицами с нормальной почечной функцией.
Фармакокинетические свойства у детей.
Изучение фармакокинетики однократной пероральной дозы 0,54-0,77 мг/кг на 50
детях (в возрасте от 1 месяца до 16 лет) показало аналогичную фармакокинетику, что и у взрослых.
артериального давления, не отмечалось значительного влияния Сентора, на частоту сердечных сокращений. Препарат в одинаковой степени эффективен у женщин и мужчин, у сравнительно молодых (<65 лет) и пожилых (≥65 лет) больных с гипертонией.

Показания к применению:
Показаниями к применению препарата Сентор являются:
- артериальная гипертензия в том числе при инсулиннезависимом сахарном диабете с протеинурией ≥0,5 г/сутки
- уменьшение риска развития инсульта у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
- хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ)

Способ применения:
Сентор, принимается 1 раз в сутки в одно и то же время, длительно.
Учитывая то, что пища не влияет на всасывание действующего вещества, препарат можно принимать независимо от приема пищи.
Препарат Сентор, можно свободно комбинировать с другими анти-гипертензивными средствами.
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 50 мг 1 раз сутки. Стабильное снижение артериального давления появляется после 3-6-недельного приема препарата. Для повышения эффективности препарата дозу можно увеличить до 100 мг в сутки.
Уменьшение риска развития инсульта у больных с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка
Рекомендуемая начальная доза препарата 50 мг раз в сутки. В зависимости от артериального давления, целесообразно дополнительно применять низкие дозы гидрохлортиазида и/или повысить одноразовую суточную дозу препарата Сентор, до 100 мг.
Артериальная гипертензия у больных с инсулиннезависимым сахарным диабетом с протеинурией
Рекомендуемая начальная доза препарата 50 мг раз в сутки. В зависимости от уровня артериального давления, можно повысить одноразовую суточную дозу препарата до 100 мг.
Применение у лиц с сердечной недостаточностью
Рекомендуемая начальная доза препарата 12,5 мг раз в сутки. Эту дозу, до достижения поддерживающей дозы (50 мг раз в сутки), необходимо увеличивать с недельным интервалом с учетом толерантности больного (то есть, 12,5 мг в сутки, 25 мг в сутки, а позже 50 мг в сутки).
Применение у лиц при почечной недостаточности
Нет необходимости подбора индивидуальной дозы препарата при почечной недостаточности легкой степени (клиренс креатинина 20-50 мл/мин). При почечной недостаточности, средней или тяжелой степени (клиренс креатинина <20 мл/мин или больным, находящимся на гемодиализе, рекомендуемая начальная доза препарата 25 мг 1 раз в сутки.
Применение у лиц с печеночной недостаточностью
Этим больным целесообразно применять более низкие дозы препарата. Нет опыта лечения пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, поэтому препарат противопоказан этой группе пациентов.
Применение у лиц с гиповолемией
У небольшого процента больных наблюдается снижение объема циркулирующей крови, вследствие введения больших доз мочегонных средств. Рекомендуемая начальная доза препарата у лиц с гиповолемией - 25 мг 1 раз в сутки.
Применение у лиц пожилого возраста
При назначении лицам до 75 лет коррекции дозы не требуется. Из-за недостаточного опыта назначения препарата лицам старше 75 лет, рекомендуемая начальная доза препарата составляет 25 мг в сутки.

Побочные действия:
Очень часто (>1/10): головная боль.
Часто (>1/100 - <1/10): головокружение, бессонница; сердцебиение, тахикардия, брадикардия; анемия; вертиго; заложенность носа, фарингит, воспаление придаточных пазух носа, инфекции верхних дыхательных путей; диспепсические явления, тошнота, рвота, боль в животе, понос; боль в спине, боль в грудной клетке, мышечные спазмы; астения/утомляемость; гиперкалиемия, повышение уровней аспартатаминотрансферазы и аланин-аминотрансферазы (АСТ, АЛТ); повышение уровня мочевины и остаточного азота или креатинина в сыворотке крови.
Нечасто (>1/1000 - <1/100): эозинофилия; шум в ушах; ортостатическая гипотензия; носовое кровотечение; запор; кожные высыпания, фоточувствительность, эритродермия; общее недомогание; стенокардия, фибрилляция предсердий, синкопе, инсульт; периферические отеки; рабдомиолиз; периферическая нейропатия, парестезия, расстройство памяти; снижение либидо/импотенция.
Редко (>1/10000 - <1/1000): тромбоцитопения; мигрень; васкулит, включая пурпуру Шенлейна – Геноха; кашель; крапивница, зуд, анафилактические реакции, ангионевротический отек горла, языка, вызывающий закупорку дыхательных путей или отек лица, губ; миалгии, артралгии; гепатит, нарушение функции печени; депрессия; гипонатриемия.

Противопоказания:
Противопоказаниями к применению препарата Сентор являются: повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо из компонентов препарата; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность и период лактации; гиперкалиемия; наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность, мальабсорбция глюкозы/галактозы; тяжелая недостаточность печени.

Беременность:
Данных по применению Сентора при беременности нет. Однако известно, что препараты, воздействующие непосредственно на систему ренин-ангиотензин, при применении их во II и III триместрах беременности могут вызывать дефект развития или даже смерть развивающегося плода. Поэтому при возникновении беременности прием препарата следует немедленно прекратить. Почечная перфузия плода человека, зависящая от развития системы ренин-ангиотензин, начинается во II триместре; риск для плода возрастает, если препарат принимают во II и III триместрах беременности.
Неизвестно, выделяется ли лозартан с грудным молоком. При применении Сентора в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания, или о прекращении лечения препаратом, принимая во внимание важность его для матери.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:
С гидрохлортиазидом, дигоксином, варфарином, циметидином, фенобарбиталом, кетоконазолом и эритромицином не отмечали клинически значимую фармакокинетическую интеракцию. По сообщениям рифампицин и флуконазол снижают уровень активного метаболита лозартана в плазме крови. Клиническое значение этих взаимодействий пока неизвестно.
При совместном назначении препарата Сентор с калийсберегающими диуретиками (спиронолактон, триамтерен, амилорид), препаратами калия может отмечаться гиперкалиемия.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), в том числе ацетилсалициловая кислота в дозе выше 3 г в сутки), специфические ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) могут снижать эффективность антагонистов рецептора ангиотензина II.
Применение НПВС может приводить к нарушению функции почек (включая острую почечную недостаточность) и повышению уровня калия в плазме крови. Этот эффект обычно обратим. При совместном применении этих препаратов, у лиц пожилого возраста необходимо контролировать функциональное состояние почек в начале и в период терапии.
При применении с солями лития отмечалось обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови и его токсичности, поэтому необходимо контролировать уровень лития в плазме крови.
Препарат Сентор можно совместно применять с другими анти-гипертензивными препаратами (с диуретиками, с блокаторами кальциевых каналов, с альфа-, бета-адреноблокаторами или с препаратами центрального действия), а также с инсулином и другими средствами, применяемыми для лечения сахарного диабета (с производными сульфонилмочевины, с глитазонами и с ингибиторами альфа-глюкозидазы).
Совместное применение препарата Сентор, с диуретиками производными тиазида вызывает эффект, близкий к аддитивному.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Сентор: гипотония, нарушения ритма сердца (тахикардия, брадикардия)
Лечение: симптоматическое. Сентор не удаляется из кровотока с помощью гемодиализа.

Условия хранения:
Хранить в оригинальной упаковке, в защищенном от влаги месте при температуре от 15 0С до 25 0С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Форма выпуска:
Сентор - таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг, 100 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковки из пленки ПВХ/ПЭ/ПВДХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Состав:
1 таблетка Сентор содержит активное вещество - калия лозартан 50 мг и 100 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия кроскармеллоза, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая,
состав оболочки: ОПАДРИ II, 33G28523 (глицерина триацетат, полиэтиленгликоль, лактозы моногидрат, титана диоксид ( Е171), гипромеллоза).

Дополнительно:
Имеются сообщения об анафилактических реакциях у больных, принимавших Сентор.
Во время лечения Сентором, следует контролировать уровень калия в сыворотке крови, особенно у пожилых больных.
Лекарственные средства, действующие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличить содержание мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним или односторонним стенозом артерии единственной почки. Изменения функции почек могут быть обратимы после отмены терапии. Во время терапии Сентором особое внимание надо уделять больным, у которых имеется значительная почечная недостаточность, или тем, которым проводилась трансплантация почек, так, как у этих больных отмечали развитие анемии под действием терапии лозартаном.
При наличии гиповолемии (при введении больших доз мочегонных средств), могут появляться признаки гипотензии. Это состояние необходимо устранить перед началом курса терапии Сентором или уменьшить начальную дозу препарата.
В литературе сообщалось, что у пациентов с диагностированным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или диабетом с поражением органов-мишеней, двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы ассоциируется с повышенной частотой возникновения артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и нарушения функции почек.
Применение в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Нет данных о влиянии препарата на способность управлять транспортом и работу с другими механизмами, требующими концентрации внимания, но учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность.