ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
СУСТАНОН-250
(SUSTANON-250)
Состав
действующее вещество: тестостерон (смесь эфиров)
1 мл 250 мг смесь эфиров тестостерона (тестостерона пропионата 30 мг тестостерона фенилпропионат 60 мг, тестостерона изокапронату 60 мг, тестостерона деканоата 100 мг).
Вспомогательные вещества: масло арахисовое, спирт бензиловый.
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа.
Андрогены. Код АТС G03BA03.
Клинические характеристики.
Показания.
Тестостеронзамисна терапия у мужчин при состояниях, связанных с первичным и вторичным гипогонадизмом, как врожденным, так и приобретенным.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, в том числе в арахисового масла, арахиса и сои.
Установлен или подозреваемый рак предстательной железы или грудной железы.
Способ применения и дозы.
Препарат Сустанон®-250 следует вводить глубоко внутримышечно.
Режим дозирования и продолжительность лечения, как правило, зависят от индивидуальной реакции пациента на лечение.
Обычно доза составляет 1 мл 1 раз в 3 недели.
Безопасность и эффективность применения у детей недостаточно изучены (см. Раздел «Дети»).
Побочные реакции.
Нижезазначени побочные реакции были связаны с андрогенной терапией в целом.
Доброкачественные, злокачественные и неопределенные новообразования (включая кисты и полипы)
Рак предстательной железы (или ухудшение течения субклинического рака предстательной железы)
Со стороны крови - полицитемия.
Со стороны обмена веществ. Задержка жидкости (отеки)
Со стороны центральной нервной системы. Депрессия, повышенная нервная возбудимость, изменения настроения, повышение или снижение либидо
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия
Со стороны сердечно-сосудистой системы. Повышение артериального давления
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота.
Со стороны пищеварительной системы. Нарушение функций печени
Со стороны кожных покровов. Зуд, акне
Со стороны мочеполовой системы. Гинекомастия, олигозооспермия, уменьшение объема эякулята, приапизм, функциональные расстройства предстательной железы (гипертрофия)
Влияние на лабораторные показатели
Нарушение функций печени, снижение концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), липопротеинов низкой плотности (ЛПНП) и триглицеридов в сыворотке крови, повышение уровня простатического специфического антигена (ПСА)
Во время применения препарата Сустанон®-250 сообщалось о нескольких случаях возникновения диареи, боли или чувство дискомфорта в животе. Также отмечались случаи холестатической желтухи и гепатита; обструкции мочевыводящих путей задержка натрия, хлора, калия и кальция и неорганических фосфатов; нарушение толерантности к глюкозе; головная боль; отеки, желудочно-кишечные кровотечения. Возможно развитие аллергических реакций.
После отмены препарата Сустанон®-250 побочные эффекты сохраняются еще некоторое время. Инъекции могут вызвать местную реакцию в месте введения (боль, зуд, гиперемия).
При применении андрогенов у детей подросткового возраста возможно возникновение таких побочных реакций как преждевременное половое созревание, увеличение частоты эрекции, преждевременное закрытие эпифизов, увеличение размеров половых органов.
Передозировки.
Вероятность развития острой токсичности препарата Сустанон®-250 при введении очень низкая. Приапизм и полицитемия у мужчин является симптомом хронической передозировки. В случае развития этих проявлений лечение следует временно прекратить, а после исчезновения указанного симптома - восстановить в низких дозах.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет достаточных данных о применении препарата в период беременности и кормления грудью, поэтому препарат противопоказан этим категориям пациентов.
Дети.
Безопасность и эффективность применения у детей не установлены, поэтому препарат не применяют этой категории пациентов (см.раздел «Особенности применения»).
Особенности применения.
Нужно проводить врачебное наблюдение за пациентами, которые получают Сустанон®-250, до начала лечения и ежеквартально в течение первых 12 месяцев, а затем - 1 раз в год. Необходимо проводить следующие исследования:
- Пальцевое ректальное обследование для исключения доброкачественной гиперплазии предстательной железы и определения простатического специфического антигена (ПСА) для исключения субклинических форм рака предстательной железы
- Измерение уровня гематокрита и гемоглобина для исключения полицитемии.
Врачебное наблюдение во время приема препарата необходимо пациентам, особенно пожилого возраста, с такими состояниями:
- Рак молочной железы, гипернефрома, бронхиальный рак и скелетные метастазы. У этих пациентов гиперкальциемия или гиперкальциурия может развиться спонтанно и во время терапии андрогенами. Гиперкальциемия или гиперкальциурия может свидетельствовать о положительной реакции опухоли на гормональное лечение. Однако, следует назначить соответствующее лечение гиперкальциемии или гиперкальциурии. После достижения нормального уровня кальция гормональную терапию можно восстановить.
Пациенты с таким болезнями в анамнезе, как инфаркт миокарда, сердечная, печеночная, почечная недостаточность, артериальная гипертензия, эпилепсия, мигрень, должны находиться под наблюдением врача в связи с риском ухудшения состояния или рецидивом заболевания. В таких случаях лечение следует немедленно прекратить.
У пациентов с патологией сердца в анамнезе, почек или печени, артериальной гипертензией лечение андрогенами может вызвать осложнения, характеризующиеся отеками с острой сердечной недостаточностью (или без нее). В таком случае следует немедленно прекратить.
Пациенты с эпилепсией или мигрени (даже в анамнезе) должны находится под наблюдением врача, поскольку андрогены могут иногда вызывать задержку жидкости и натрия в организме.
Как правило, андрогены, в том числе Сустанон®-250, могут улучшить переносимость глюкозы и действие антикоагулянтов.
С осторожностью следует назначать препарат мужчинам с апноэ во сне. Сообщалось, что тестостерон может вызвать или усилить апноэ во сне. Однако существует недостаточно данных для рекомендации по безопасности лечения эфирами тестостерона для мужчин с апноэ во сне. Следует принять обоснованное клиническое решение и проявлять осторожность в отношении пациентов с такими факторами риска как ожирение и хронические заболевания легких.
Препарат Сустанон®-250 содержит 100 мг бензилового спирта на 1 мл раствора.
У детей в препубертатном периоде следует контролировать рост и половое развитие, поскольку андрогены вообще и препарат Сустанон®-250 в высоких дозах в частности могут ускорить закрытие эпифизов и половое созревание.
В случае возникновения нежелательных реакций, связанных с применением андрогенов, лечения Сустанон®-250 следует временно прекратить и после исчезновения симптомов восстановить в низкой дозе.
Применение андрогенов не по назначению, а для усиления выносливости у спортсменов вызывает серьезный риск для здоровья.
Применение андрогенов, в частности Сустанону®-250, у пациентов пожилого возраста повышает вероятность развития гипертрофии или рака предстательной железы.
Поскольку в состав препарата входит масло арахисовое, не следует назначать Сустанон®-250 пациентам, с аллергией на арахис. Из-за возможной перекрестной аллергии к арахиса и аллергию к сое больным с повышенной чувствительностью к сое также не следует применять Сустанон®-250.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
На данный момент сообщений нет. Однако при управлении автотранспортом или другими механизмами рекомендуется соблюдать особую осторожность, учитывая возможность развития побочных реакций со стороны нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Лекарственные средства, вызывающие индукцию или ингибирование ферментов, могут соответственно снижать или повышать концентрацию тестостерона. Поэтому может потребоваться коррекция дозы и / или интервалов между инъекциями.
Андрогены могут повышать толерантность к глюкозе и снижать потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациентов с сахарным диабетом. Пациенты с сахарным диабетом должны находиться под наблюдением, особенно в начале, в конце и периодически во время лечения препаратом.
Высокие дозы андрогенов могут усиливать действие антикоагулянтов кумаринового ряда, что позволяет сократить дозы этих препаратов. Поэтому необходимо тщательно контролировать протромбиновый индекс и при необходимости изменить дозу антикоагулянта.
Одновременное применение адренокортикотропного или ГКС лекарственными средствами может привести к усилению образования отека. Таким образом, следует с осторожностью назначать эти лекарственные средства, особенно пациентам с болезнями сердца, печени или склонным к отекам.
Андрогены могут снижать уровень тироксинсвязывающего глобулина в результате снижения общего Т4 в сыворотке крови и повышать поглощения Т3 и Т4. При этом уровень свободных гормонов щитовидной железы остается неизменным, а клинические признаки дисфункции щитовидной железы отсутствуют.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Лечение гипогонадальних мужчин препаратом Сустанон®-250 приводит к клинически значимому повышению концентрации тестостерона, дигидротестостерона, эстрадиола и андростендиона в плазме, а также к снижению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) уровне лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) восстанавливаются до нормального значения. Лечение препаратом Сустанон®-250 приводит к уменьшению симптомов дефицита тестостерона. Кроме того, увеличивается минеральная плотность костей и мышечная масса уменьшается количество жировой ткани. В процессе лечения улучшается сексуальная функция, включая эректильную функцию и либидо. При применении препарата снижаются концентрации в сыворотке крови ЛПВП, ЛПНП и триглицеридов, повышаются концентрации гемоглобина и гематокрита, при этом не происходит клинически значимого изменения уровня печеночных ферментов и простатического специфического антигена. Препарат может вызвать увеличение размеров предстательной железы, при этом функциональных изменений не отмечается. У мужчин с пониженной половой функцией, страдающих сахарным диабетом, применение андрогенов улучшает чувствительность к инсулину и / или снижает концентрацию глюкозы в плазме крови.
У мальчиков с задержкой роста и полового созревания применения андрогенов ускоряет рост, стимулирует развитие вторичных половых признаков.
Лечение женщин-транссексуалов андрогенами, как и препаратом Сустанон®-250, способствует маскулинизации.
Фармакокинетика.
Препарат Сустанон®-250 содержит ряд эфиров тестостерона с разной продолжительностью действия. Эти эфиры, попав в циркулирующую кровь, сразу же гидролизуются в естественный гормон тестостерон.
Всасывания.
Доза препарата Сустанон®-250 приводит к повышению уровня общего тестостерона в плазме, максимальная концентрация (max) которого достигает примерно 70 нмоль / л и наблюдается примерно через 24-48 часов (tmax) после введения. У мужчин уровень тестостерона возвращается к нижней границе нормы примерно через 21 день.
Распределение.
Тесты in vitro показали высокую степень неспецифического связывания тестостерона с белками плазмы (более 97%) и с ГСПГ.
Метаболизм.
Тестостерон метаболизируется до дигидротестостерона и эстриола естественным образом.
Вывод.
Выводится с мочой в виде конъюгатов этиохоланолона и андростерона.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства: масляный раствор желтого цвета.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ◦С в недоступном для детей месте. Не охлаждайте. Не замораживать. Стерильно.
Упаковка.
По 1 мл раствора в ампуле содержанием 1 мл с бесцветного стекла типа 1, по 1 ампуле в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Н.В.Органон, Нидерланды / N.V.Organon, the Netherlands.
Местонахождения.
5349 АВ Осс, Клоостерштраат 6, Нидерланды / Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss, the Netherlands.
Моленштраат 110, 5342 СС Осс, Нидерланды / Molenstraat 110, 5342 CC Oss, the Netherlands.