Фармакологическое действие
Нилотиниб – основной компонент Тасигна, оказывает противоопухолевое действие, ингибируя транзиторную активность онкопротеина клеточных линий и лейкозных клеток. Препарат замедляет пролиферацию и стимулирует гибель атипичных клеток, вызывающих хронический миелолейкоз.
Показания к применению
Тасигна показан для лечения хронического миелоидного лейкоза (ХМЛ), положительного по филадельфийской хромосоме, в стадии ремиссии.
Препарат эффективно используют при хроническом миелолейкозе Ph+ независимо от фазы патологического процесса при отсутствии эффекта или непереносимости других медикаментов, в т.ч. иматиниба.
Способ применения
Прием капсул Тасигна следует проводить каждые 12 часов (2 р./сутки) через 2 часа после еды и не менее 1 часа до употребления пищи. Препарат принимают целиком, запивая водой. При затруднении глотания перед употреблением содержимое капсул можно растворить в яблочном пюре.
При пропуске очередного приема продолжать лечение нужно без учета пропуска.
При хронической фазе впервые диагностированного ХМЛ Тасигна назначают по 300 мг 2 р./сутки.
При резистентности к другим препаратам, хронической фазе и в фазе акселерации миелоидного лейкоза Тасигна принимают по 400 мг 2 р./сутки.
Терапию проводят весь период сохранения эффекта.
Побочные действия
Часто прием Тасигна провоцирует развитие: повышенной утомляемости, тромбоцитопении, нейтропении, головной боли, тошноты, алопеции, анемии, боли в мышцах, верхней части живота, спине, шее и боку, увеличения активности АЛТ, АСТ, липазы, повышения концентрации билирубина, фолликулита, инфекций верхних дыхательных путей, папиллом кожи, гипофосфатемии, нарушение водного баланса, периферической нейропатии, парестезии, снижения аппетита, артралгии, эозинофилия, поллакиурии, панцитопения, гипестезии, лимфопении, внутриглазного кровоизлияния, конъюнктивита, зуда в глазах, нарушения работы печени, головокружения, периорбитального отека.
Нечасто терапия становится причиной развития: артралгии, расстройства стула, дегидратации, сухости кожи, пневмонии, бронхита, спазма мышц, гипергликемии, рвоты, тремора, астении, инфекций мочевыделительной системы, кандидоза, гастроэнтерита, сахарного диабета, подагры, повышения аппетита, дизурии, дислипидемии, преходящего нарушения кровообращения головного мозга, мигрени, нарушения концентрации внимания, скованности и отечности суставов, гипер- или гипотиреоза, нарушения зрения, гиперестезии, отека век, гиперемии глазного яблока, стенокардии, аритмии, тахикардии, повышения АД, одышки, кашля, гепатита, желтухи, акне, экхимозов, никтурии, гинекомастии, эректильной дисфункции, отека лица, фотопсии.
Редко лечение Тасигной провоцирует: перикардиальный и плевральный выпот, кровотечения ЖКТ, гиперхолестеринемию, гипертриглицеридемию, отек мозга, кровоизлияния в головной мозг, сепсис, подкожный абсцесс, фурункулы, папилломы слизистой рта, парапротеинемию, гипогликемию, гиперурикемию, стеноз артерий, неврит и отек зрительного нерва, микоз стоп, заторможенность, дизестезию, артрит, лейкоцитоз, вторичный гиперпаратиреоз, амнезию, дистрофию, диплопию, боль и шум в ушах, абсцесс перианальной области, синдром «беспокойных» ног, сердечную недостаточность, ИБС, нарушение функции желудочков, снижение АД, легочную гипертензию, инфаркт миокарда, энтероколит, перфорацию язв пищеварительной системы, геморрой, гингивит, холестаз, гепатомегалию, псориаз, язву кожи, петехии, атрофию кожи, гиперкератоз, гематурию, хроматурию, меноррагию, кишечную непроходимость, нарушение слуха.
Прием капсул может спровоцировать проявления аллергии (конъюнктивит, сыпь, зуд, эритема, экзема, крапивница, анафилактический шок).
Противопоказания
Тасигна противопоказан при аллергии на компоненты капсул.
Запрещено использовать препарат для лечения детей, не достигших 18-летия.
Применение Тасигна противопоказано людям с непереносимостью лактозы и дефицитом лактазы.
С осторожностью следует использовать препарат при риске развития аритмии, гипокалиемии, гипомагниемии, тяжелых заболеваниях сердца, нарушении работы печени и панкреатите.
Беременность
Тасигна нельзя использовать для лечения беременных.
При необходимости противоопухолевого лечения с использованием Тасигна грудное кормление следует прекратить.
Во время терапии и в течение 2 недель после ее завершения женщинам фертильного возраста нужно пользоваться надежными методами контрацепции.
Лекарственное взаимодействие
Тасигна не рекомендуется использовать совместно с ингибиторами (ритонавир, кетоконазол, вориконазол, кларитромицин) и индукторами изофермента CYP3A4 (фенитоин, зверобой продырявленный, рифампицин, фенобарбитал) из-за значительного повышения и снижения биодоступности нилотиниба.
При лечении Тасигна с препаратами, удлиняющими интервал QT, повышается вероятность развития сердечных патологий.
Прием блокаторов Н2-гистаминовых рецепторов нельзя проводить за 10 часов до и 2 часа после приема Тасигна.
Интервал между приемом антацидов и Тасигна должен составлять не менее 2 часов.
Передозировка
Превышение дозы Тасигна сопровождается нейтропенией, рвотой, сонливостью.
Форма выпуска
Тасигна выпускается в форме красно-коричневых желатиновых капсул по 150 мг нилотиниба. На каждую капсулу нанесена маркировка черными чернилами «NVR» и «BCR». Капсулы помещены в блистеры по 4 или 8 шт. Одна недельная упаковка состоит из 28 или 40 капсул. Месячная упаковка содержит 112 или 120 капсул.
Условия хранения
В оригинальной упаковке, до +30 градусов Цельсия.
Состав
Основным компонентом Тасигна является нилотиниб, вспомогательными – стеарат магния, моногидрат лактозы, кросповидон, полоксамер, коллоидный диоксид кремния. Для надписей используются чернила выполненные из шеллака, черного красителя оксида железа, этанола, воды, бутанола, пропиленгликоля, изопропанола и концентрированного раствора аммиака.
Фармакологическая группа
Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований
Ингибиторы ферментов, применяемые для лечения онкологических заболеваний
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Хронический миелоидный лейкоз (C92.1)
Действующее вещество: нилотиниб
АТХ: L01XE08
Производитель: Новартис
Дополнительная информация о производителе
Страна-производитель – Швейцария.
Дополнительно
Во время терапии Тасигна рекомендуется воздержаться от употребления грейпфрутового сока.
Перед началом и в течение недели терапии следует проводить ЭКГ.
Каждые 3 месяца в начале лечения Тасигна и каждый год при длительной терапии следует контролировать липидный профиль и уровень холестерина в крови.
Во время терапии нужно контролировать уровень глюкозы.
При развитии побочных симптомов связанных со зрением и головокружением следует отказаться от управления автомобилем.