Сведения о компонентах, входящих в состав лекарственного средства:
Каждый пакет Тайлол Хот содержит в качестве активных веществ 500,0 мг парацетамола, 4,0 мг хлорфенирамина малеата, 60,0 мг псевдоэфедрина НСl, в качестве вспомогательных веществ: лимонная кислота (безводная) - 395,0 мг, винная кислота - 775 мг, бикарбонат натрия - 450,0 мг, карбонат натрия (безводный) - 45,0 мг, РVР К 30 - 30,0 мг, рафинированный сахар - 17530,9975 мг, бензоат натрия - 10,0 мг, хинолин желтый Сl № 47005 - 0,05 мг, лимонный ароматизатор - 200,0 мг.
Форма выпуска: в пакетах, содержащих 500,0 мг парацетамола, 4,0 мг хлорфенирамина малеата, 60,0 мг псевдоэфедрина НСl; в упаковке 12 пакетов.
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика:
Парацетамол - это клинически испытанное обезболивающее и жаропонижающее средство. Он оказывает обезболивающий эффект путем повышения болевого порога и жаропонижающий эффект путем воздействия на центр терморегуляции в гипоталамусе. Также обладает слабым противовоспалительным действием. Хлорфенирамина малеат является антагонистом гистаминовых Н1-рецепторов и, таким образом, снимает следующие симптомы: ринорея, закупорка носового канала, покраснение и/или гиперчувствительность глаз. Псевдоэфедрина гидрохлорид - это симпатомиметический амин, который оказывает сильное сосудосуживающее действие на верхние дыхательные пути.
Фармакокинетика:
При пероральном назначении парацетамол быстро и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 10 - 60 минут. Парацетамол быстро и равномерно распределяется в большинстве тканей организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками составляет менее 10 % и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы даже в относительно высоких концентрациях. Период полувыведения составляет 1,25 - 3 часа. Он метаболизируется в печени в системе микросомальных ферментов путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома Р450. Гидроксилированный метаболит с негативным действием - N-ацетил-р-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксицируется путем связывания с глютатионом, может накапливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей. Около 85 % перорально примененной дозы парацетамола выделяется с мочой в свободном и связанном виде в течение 24 часов. Почечный клиренс составляет 5 %.
Хлорфенирамина малеат медленно и полно всасывается из желудочно-кишечного тракта. При пероральном применении максимальная концентрация в плазме наблюдается через 2,5 - 6 часов. Уровень биодоступности составляет 25 - 50 %. Большая часть всосавшегося препарата (70 %) связывается с белками плазмы. Хлорфенирамина малеат распределяется по большинству тканей, включая центральную нервную систему. Период полувыведения составляет 2 - 43 часа, продолжительность действия - 4 - 6 часов. Большая часть препарата метаболизируется. Неизмененный препарат и его метаболиты выделяются с мочой и в незначительных количествах с фекалиями.
Псевдоэфедрин всасывается в желудочно-кишечном тракте. Он устойчив к действию моноаминоксидазы. Небольшое количество его метаболитов и неизмененный препарат выделяются с мочой.
Дозировка и способ применения:
Тайлол Хот принимается перорально как указано ниже:
Содержимое пакета необходимо растворить в горячей воде объемом 160 мл (размер стандартной чашки) и немедленно выпить. При повторном применении промежуток должен быть 6 часов. Рекомендованная максимальная суточная доза - 4 пакета.
Взаимодействия с другими лекарственными средствами:
При терапевтических дозах взаимодействия не установлено. При длительном применении и высоких дозах препарат усиливает эффект антикоагулянтов. Парацетамол, принимаемый в высоких дозах в течение длительного времени может взаимодействовать с кумарином (возможно развитие небольшой гипопротромбинемии), производными индандиона и фенотиазидами. Алкоголь, барбитураты, противосудорожные средства, рифампицин и трициклические антидепрессанты могут усилить гепатотоксическое действие парацетамола. При одновременном применении парацетамола с метоклопрамидом возможно увеличение абсорбции парацетамола; с пробенецидом - возможно изменение экскреции и концентрации парацетамола в плазме крови. При применении холестирамина в течение периода менее часа после приема парацетамола возможно уменьшение абсорбции последнего. Редко возможен подъем артериального давления в случае одновременного применения псевдоэфедрина гидрохлорида с сосудосуживающими средствами, трициклическими антидепрессантами, средствами, снижающими аппетит, психостимулянтами типа амфетамина и ингибиторами моноаминоксидазы. Метилдопа, α- и β-адреноблокаторы, гуанетидин могут потерять эффективность при их одновременным применением с псевдоэфедрина гидрохлоридом.
Показания к применению:
Тайлол Хот применяется при простуде, гриппе и других инфекциях верхних дыхательных путей, проявляющихся следующими симптомами: недомогание, повышение температуры и головная боль, ринорея, закупорка носового канала, чихание, общие болевые состояния.
Противопоказания:
Тайлол Хот не должен применяться при гиперчувствительности к любому из его ингредиентов. Также он противопоказан пациентам с тяжелыми заболеваниями печени, почек, сердца, с сахарным диабетом, бронхиальной астмой, глаукомой, гипертиреозом. Перед применением Тайлол Хот пациенты должны быть проинформированы о том, что нельзя одновременно принимать ингибиторы моноаминоксидазы, а после их применения должно пройти 2 недели перед назначением Тайлол Хот.
Предупреждения/предосторожности:
У пациентов с нарушениями функций печени, почек, сердца и легких и с анемией препарат должен применяться под контролем врача. Тайлол Хот не должен применяться более 5 дней у детей и более 10 дней у взрослых для устранения боли и не должен применяться для лечения рецидивирующих лихорадочных состояний, при которых более 3 дней температура составляет более 39,5°С, если не назначается терапевтом. Хотя прессорное действие, связанное с псевдоэфедрином, при нормальном артериальном давлении незначительно, у пациентов с гипертензией препарат должен применяться под контролем врача. При применении Тайлол Хот возможно возникновение слабости, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля или управлении потенциально опасными аппаратами. Нежелательно одновременное употребление алкоголя при применении Тайлол Хот, так как возможно снижение внимания. Пациентам, принимающие антигипертензивные и/или антидепрессантные препараты, необходимо получение правильной медицинской консультации. У детей в возрасте до 12 лет Тайлол Хот должен применяться только под контролем врача.
Применение при беременности и лактации:
При применении препарата у беременных и кормящих женщин необходим контроль врача.
Парацетамол проникает через плацентарный барьер. До настоящего времени не отмечено отрицательного воздействия парацетамола на плод у человека. Парацетамол выделяется с грудным молоком: содержание в молоке составляет 0,04 - 0,23 % дозы, принятой матерью. В экспериментальных исследованиях не установлено эмбриотоксическое, тератогенное и мутагенное действие парацетамола.
Побочные действия:
Тайлол Хот, как правило, хорошо переносится. В терапевтических дозах парацетамол не оказывает токсического действия. В редких случаях он может вызвать диспепсические явления, такие реакции гиперчувствительности, как сыпь, зуд и крапивница, а при длительном применении и высоких дозах возможны гепатотоксическое действие, тромбоцитопения, лейкопения и панцитопения. Очень редко наблюдаются нейтропения, тромбоцитопеническая пурпура и агранулоцитоз.
Побочные действия псевдоэфедрина очень редки. Возможны нарушения сна, как результат воздействия на центральную нервную систему. Очень редко могут возникнуть галлюцинации. Также возможно возникновение крапивницы и задержки мочи, которая также может быть результатом сопутствующей гиперплазии простаты.
Торможение и антимускариновые реакции могут наблюдаться в результате действия хлорфенирамина малеата.
В случае возникновения нежелательных эффектов, проконсультируйтесь с врачом.
Срочные меры при передозировке:
При подозрении на передозировку пациента необходимо срочно доставить в лечебное учреждение.
У некоторых пациентов при передозировке парацетамола возможен гепатотоксический эффект. Это зависит от количества принятого препарата. Через 12 - 48 часов может подняться уровень печеночных ферментов, увеличиться протромбиновое время. Однако клинические симптомы становятся явными через 1 - 6 часов после приема препарата. Общее количество в 10 г парацетамола у взрослых может вызвать токсический эффект. У детей доза парацетамола меньше 150 мг/кг не связана с гепатотоксичностью. Ранние симптомы, относящиеся к гепатотоксичности: тошнота, рвота, повышенная потливость, недомогание. Подтверждающие результаты анализа крови могут быть получены через 48 - 72 часа после приема препарата. Рекомендуется назначение ацетилцистеина, как можно быстрее после передозировки препарата, не дожидаясь результатов определения парацетамола в плазме. Целесообразно промывание желудка, назначение настойки корня ипекакуаны в качество рвотного. Наблюдение должно включать определение концентрации парацетамола в плазме по истечении не менее 4 часов после передозировки. Если концентрация парацетамола в плазме указывает на возможный гепатотоксический эффект, необходимо выполнение функциональных тестов печени через 24-часовые промежутки в течение как минимум 96 часов после передозировки. Вследствие отличия метаболизма парацетамола у детей случаи тяжелой интоксикации и летального исхода относительно редки. Легко предположить максимальный потенциал у детей. Если передозировка превышает 150 мг/кг необходимо определить концентрацию парацетамола в плазме, но спустя 4 часа после приема препарата. Целесообразно назначение настойки корня ипекакуаны в качестве рвотного. Если концентрация парацетамола в плазме превысит предел, как показано на «номограмме передозировки», необходимо лечение ацетилцистеином. Если определение концентрации парацетамола невозможно, а общее количество предположительно превысит 150 мг/кг, необходимо начать лечение ацетилцистеином.
Токсический эффект хлорфенирамина проявляется через несколько часов после передозировки. Лечение должно проводиться по схеме лечения передозировки антигистаминными/антихолинергическими препаратами.
Симптомы передозировки псевдоэфедрином: легкая раздражительность, тахикардия и/или незначительная гипертензия. Симптомы проявляются спустя 4 - 8 часов после передозировки. Все симптомы являются временными, специфического лечения не требуется.
Условия хранения:
Препарат хранить в упаковке при температуре не выше 25°С, в защищенном от света, недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года - при соблюдении условий хранения. Не употреблять после истечения срока годности.
Порядок отпуска:
Отпускают без рецепта врача. Принимать по назначению врача.