Фармакологическое действие Антиангинальное, гипотензивное, сосудорасширяющее, спазмолитическое. Связывается с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход ионов кальция внутрь клетки (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает пролонгированный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов, понижением ОПСС. Уменьшает выраженность ишемии миокарда за счет расширения периферических артериол и понижения ОПСС на фоне мало изменяющейся ЧСС. В результате ослабления нагрузки на сердце уменьшается потребность миокарда в кислороде; расширение крупных коронарных артерий и коронарных артериол как в неизмененных, так и в ишемизированных зонах сердечной мышцы увеличивает поступление кислорода в миокард. Слабо влияет на синусный и синусно-предсердный узел, незначительно замедляет AV проводимость. Тормозит агрегацию тромбоцитов; увеличивает скорость клубочковой фильтрации, выведение натрия и диурез. Эффект развивается через 1–2 ч после приема и продолжается около 24 ч. Благодаря постепенному проявлению действия и пролонгированному эффекту, вызывает плавное снижение АД и минимальную рефлекторную стимуляцию симпатической нервной системы. При гипертонической болезни уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка; оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротективное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих сердечной недостаточностью (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. Показания Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, вазоспастическая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, дилатационная (неишемическая) кардиомиопатия с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности (в составе комплексной терапии). Режим дозирования Тенокс принимают внутрь, начальная доза - 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением до 10 мг/сут; при артериальной гипертензии поддерживающая доза - 2.5-5 мг/сут; для профилактики приступов стенокардии - 10 мг/сут. Начальная доза - в качестве гипотензивного средства - 2.5 мг (особенно худым и пожилым больным, больным с нарушением функции печени и в составе комплексной терапии); в качестве антиангиального средства - 5 мг (рекомендуется пожилым больным и больным с нарушением функции печени). При дилатационной (неишемической) кардиомиопатии с тяжелой формой хронической сердечной недостаточности начальная доза - 5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки. Противопоказания Гиперчувствительность (в т.ч. к др. дигидропиридинам), аортальный стеноз, ИГСС, тахикардия, артериальная гипотензия (менее 90 мм рт.ст.), коллапс, сосудистый и кардиогенный шок, инфаркт миокарда (острый период в течение первой недели), период лактации. С осторожностью - печеночная и/или почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, беременность, детский возраст. Особые указания Безопасность применения Тенокса при беременности и лактации не установлена. Опыт применения Тенокса у детей отсутствует. Контроль массы тела и диеты, особенно потребления Na+, поддержание гигиены зубов и частое посещение стоматолога (предотвращение болезненности, кровоточивости и разрастания десен). С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания (в начале лечения возможны головокружение и сонливость). Лекарственное взаимодействие Тенокссовместим с основными группами гипотензивных средств (диуретики, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы), нитратами и гипогликемическими препаратами. Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов), амиодарон, хинидин и др. антагонисты кальция (могут усиливать действие). НПВС (особенно индометацин) снижают гипотензивный эффект (тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез). |