Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество: тиоктовая кислота (кислота липоевая) -600 мг.
вспомогательные вещества ядра: кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 12,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 41 мг, гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза) - 8,2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) - 28,7 мг, магния стеарат - 8,2 мг, кальция стеарата моногидрат - 8,2 мг, натрия стеарилфумарат - 8,2 мг, магния гидроксиликат (тальк) - 24,6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 80,6 мг.
1 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения содержит:
активное вещество: тиоктовой кислоты (кислоты липоевой) - 30 мг,
вспомогательные вещества: этилендиамин, пропиленгликоль, вода для инъекций.
Фармакологическое действие
Тиоктовая кислота (альфа-липоевая кислота) - эндогенный антиоксидант (связывает свободные радикалы), в организме образуется при окислительном декарбоксилировании альфа-кетокислот. В качестве коэнзима митохондриальных мультиферментных комплексов участвует в окислительном декарбоксилировании пировиноградной кислоты и альфа-кетокислот. Способствует снижению концентрации глюкозы в крови и увеличению гликогена в печени, а также преодолению инсулинорезистентности. По характеру биохимического действия близка к витаминам группы В. Участвует в регулировании липидного и углеводного обмена, стимулирует обмен холестерина, улучшает функцию печени. Оказывает гепатопротекторное, гиполипидемическое, гипохолестеринемическое, гипогликемическое действие. Улучшает трофику нейронов.
Фармакокинетика
При внутривенном введении время достижения максимальной концентрации - 10-11 мин, максимальная концентрация - 25-38 мкг/мл, площадь под кривой концентрация-время - около 5 мкг ч/мл. Биодоступность - 30%. Тиоктовая кислота обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования. Объем распределения - около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся поч-ками (80-90%). Период полувыведения - 20-50 мин. Общий плазменный клиренс - 10-15 мл/мин.
При приеме внутрь быстро и полно всасывается из желудочно-ки-шечного тракта (прием с пищей снижает всасывание). Время достижения максимальной концентрации - 40 - 60 минут. Биодоступность - 30 %.
Обладает эффектом "первого прохождения" через печень. Образование метаболитов происходит в результате окисления боковой цепи и конъюгирования.
Объем распределения - около 450 мл/кг. Тиоктовая кислота и ее метаболиты выводятся почками (80 - 90 %). Период полувыведения - 20 - 50 мин. Общий плазменный клиренс -
10 - 15 мл/мин.
Показания
Диабетическая полинейропатия; алкогольная полинейропатия.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам Тиолипон.
Беременность, период грудного вскармливания (отсутствует достаточный опыт применения препарата).
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены).
Непереносимость лактозы, лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим сахарным диабетом (может потребоваться коррекция дозы гипогликемизирующих средств), а также хроническим алкоголизмом.
Способ применения и дозы
Препарат Тиолипон предназначен для приготовления раствора для инфузий после предварительного разведения в изотоническом растворе хлорида натрия. При тяжелых формах диабетической или алкогольной полинейропатии следует вводить 300-600 мг 1 раз в сутки в виде внутривенной капельной инфузии. Внутривенную инфузию следует вводить в течение 50 минут. Препарат рекомендуется применять в течение 2-4 недель. Затем можно продолжить прием препарата внутрь в дозе 300-600 мг в сутки. Минималь-ный срок лечения таблетками - 3 месяца.
Таблетки назначают внутрь по 600 мг 1 раз в день. Таблетки принимают натощак, приблизительно за 30 минут до первого приема пищи, не разжевывая и запивая небольшим количеством воды.
Минимальный курс терапии 3 месяца. В некоторых случаях прием препарата предполагает более длительное лечение, длительность которого определяет врач.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (нет достаточного опыта применения в этих случаях).
Побочные действия
Возможна диспепсия, в том числе тошнота, рвота, изжога.
В отдельных случаях возможно развитие кожных аллергических реакций (крапивница).
Анафилактический шок.
Возможно развитие гипогликемии (в связи с улучшением усвоения глюкозы).
Особые указания
Пациентам, принимающим препарат Тиолипон, следует воздержаться от употребления алкоголя.
У больных сахарным диабетом необходим постоянный контроль концентрации глюкозы в крови, особенно на начальной стадии терапии. В некоторых случаях необходимо уменьшить дозу инсулина или перорального гипогликемического препарата, чтобы избежать развития гипогликемии.
Во время гипогликемии способность к концентрации и скорость реакции, требующиеся для вождения автомобиля или управления механизмами, могут ухудшиться.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Препарат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами, требующими повышенного внимания.
Лекарственное взаимодействие
Тиоктовая кислота реагирует с ионными комплексами металлов (например, с цисплатином), поэтому при одновременном применении препарата Тиолипон может снижаться эффект цисплатина. После приема препарата Тиолипон утром применять препараты железа, магния, а также употреблять молочные продукты (из-за содержания в них кальция) рекомендуется после обеда или вечером.
При одновременном применении тиоктовая кислота усиливает действие инсулина и пероральных гипогликемических средств.
Алкоголь (этанол) снижает терапевтическую активность тиоктовой кислоты.
Условия хранения
В защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 °С.
Срок годности
3 года.