Трихо-ПИН инструкция по применению

Действующее вещество
Метронидазол

Лекарственная форма:
Таблетки.

Состав:
1 таблетка содержит:
Активное вещество: метронидазол 250 мг;
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, желатин медицинский, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание:
Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.

Фармакотерапевтическая группа:
противомикробное и противопротозойное средство

МКБ-10:
I.A00-A09.A06 Амебиаз
I.A00-A09.A07.1 Жиардиаз (лямблиоз)
I.A50-A64.A59 Трихомониаз
IX.I80-I89.I83.2 Варикозное расширение вен нижних конечностей с язвой и воспалением
XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки
XI.K20-K31.K25 Язва желудка
XI.K20-K31.K29 Гастрит и дуоденит
XII.L60-L75.L70 Угри
XII.L60-L75.L71.9 Розацеа неуточненного вида
XIV.N70-N77.N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы

АТХ:
P01AB01 Метронидазол

Фармакодинамика:
Метронидазол является производным 5-нитроимидазола с противопротозойным и антибактериальным действием. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточными транспортными протеинами анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез их нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.
Метронидазол активен в отношении: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Gardnerella vaginalis, Giardia intestinal is, Lamblia spp., а также облигатных анаэробов Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Fusobacterium spp., Veillonella spp,, Prevotella (P. bivia, P. buccae, P.disiens) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Eubacterium spp., Clostridium spp., Peptostreptococcus spp.,). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) для этих штаммов составляет 0,125-6,25 мкг/мл.
В сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу).
Метронидазол не оказывает бактерицидного действия в отношении большинства аэробных бактерий и факультативных анаэробов, грибков и вирусов. В присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы), метронидазол действует синергидно с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.
Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Фармакокинетика:
Метронидазол быстро и почти полностью всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность не менее 80%. Наличие пищи снижает скорость всасывания и максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови. Менее 20% препарата связывается с белками сыворотки крови.
Метронидазол проникает в большинство тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинномозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Объем распределения у взрослых составляет около 0,55 л/кг, у новорожденных - 0,54-0,81 л/кг.
Максимальная концентрация метронидазола в крови достигается через 1-3 часа.
Около 30-60% метронидазола метаболизируется путем гидроксилирования, окисления и взаимодействия с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит метронидазола (2-оксиметронидазол) также проявляет антибактериальное и противопротозойное действие.
Период полувыведения (Т1/2) при нормальной функции печени составляет в среднем 8 ч (от 6 до 12 ч); при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч); у новорожденных, родившихся при сроке беременности 28-30 недель - около 75 ч; 32-35 недель - 35 ч, 36-40 недель - 25 ч, соответственно.
Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (Т1/2 сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.
Выводится почками 60-80% метронидазола (20% в неизмененном виде), через кишечник - 6-15% примененной дозы. Почечный клиренс препарата составляет 10,2 мл/мин.
У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).
Моча может иметь темную или красно-коричневую окраску в связи с присутствием водорастворимых красителей.
Почечное выведение метронидазола снижается у больных пожилого возраста.

Показания:
- Протозойные инфекции: трихомониаз, внекишечный амебиаз, включая амебный абсцесс печени, кишечный амебиаз (амебная дизентерия), лямблиоз.
- Анаэробные бактериальные инфекции (гинекологические, в том числе бактериальный вагиноз, а также абдоминальные инфекции, инфекции центральной нервной системы, бактериемия, сепсис, эндокардит, инфекции костей, суставов, кожи и мягких тканей, инфекции периодонта, инфекции дыхательных путей), вызванные Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и другими анаэробами, чувствительными к метронидазолу (для взрослых и детей).
- Лечение инфекций Helicobacter pylori при язвенной болезни 12-перстной кишки или желудка в сочетании с препаратами висмута и антибиотиком, например, амоксициллином.
- Лечение энтероколита, вызванного Clostridium difficile.
- Профилактическое назначение перед хирургическим вмешательством на желудочно-кишечном тракте и репродуктивных органах.

Противопоказания:
- Повышенная чувствительность к метронидазолу и другим нитроимидазольным производным, а также к любым другим ингредиентам препарата.
- Лейкопения (в том числе в анамнезе).
- Органические поражения центральной нервной системы (в том числе эпилепсия).
- Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз препарата).
- Беременность (I триместр), период лактации.
- Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
- В комбинации с амоксициллином не рекомендуется применять препарат у пациентов моложе 18 лет.

С осторожностью:
Беременность (II-III триместры), почечная/печеночная недостаточность.

Беременность и лактация:
Метронидазол проникает через плаценту, поэтому не следует назначать препарат в первый триместр беременности, в дальнейшем следует применять только в том случае, если потенциальная польза от применения препарата у матери, превышает возможный риск для плода.
Поскольку метронидазол проникает в грудное молоко, достигая в нем концентраций, близких концентрациям в плазме крови, рекомендуется прекратить грудное вскармливание во время лечения препаратом.

Способ применения и дозы:
Внутрь, во время или после еды (или запивая молоком), не разжевывая,
Трихомониаз
Взрослые:
По 250 мг 2 раза в сутки в течение 10 дней. Женщинам необходимо дополнительно назначать метронидазол в форме вагинальных свечей или таблеток. При необходимости можно повторить курс лечения или повысить дозу до 0,75 - 1,0 г в сутки. Между курсами следует сделать перерыв в 3-4 недели с проведением повторных контрольных лабораторных исследований.
Альтернативной схемой терапии является назначение по 2 г однократно пациенту и его половому партнеру.
Лечение проводится одновременно у обоих сексуальных партнеров.
Дети: от 3 до 5 лет - 250 мг(1 таблетка) в сутки; от 5 до 10 лет - 250 - 375 мг (1-1,5 таблетки) в сутки; старше 10 лет - 500 мг (2 таблетки) в сутки.
Суточную дозу следует разделить на 2 приема. Курс лечения составляет 10 дней.
Амебиаз
Взрослые:
При бессимптомном амебиазе (выявление кисты) по 500 мг (2 таблетки) 2-3 раза в сутки в течение 5-7 дней.
При хроническом амебиазе по 500 мг (2 таблетки) 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.
При острой амебной дизентерии по 750 мг (3 таблетки) 3 раза в сутки до прекращения симптомов.
При абсцессе печени максимальная суточная доза 2,5 г в 1 или 2-3 приема, в течение 3-5 дней, в комбинации с антибиотиками (тетрациклинами) и другими методами лечения.
Дети: 3-7 лет - 1/3 дозы взрослого; 7-10 лет - 1/2 дозы взрослого.
Лямблиоз
Взрослые: 500 мг (2 таблетки) 2 раза в сутки.
Дети: от 3 до 5 лет: 250 мг (1 таблетка) в сутки; от 6 до 10 лет: 375 мг (1,5 таблетки) в сутки; старше 10 лет: 500 мг (2 таблетки) в сутки.
Суточную дозу нужно разделить на 2 приема.
Курс лечения обычно составляет 5-10 дней.
При необходимости, по решению врача, лечение можно повторить через 4-6 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori
По 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней (в составе комбинированной терапии, например, с амоксициллином 2,25 г/сут.).
Инфекции, вызванные анаэробными бактериями
Взрослые и дети старше 12 лет: по 250-500 мг (1-2 таблетки) 3 раза в сутки во время или после еды.
Метронидазол можно применять в монотерапии или в сочетании с другими противобактериальными препаратами.
Средний период лечения не должен превышать 7 дней.
Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями (перед хирургическими операциями на полости живота, в гинекологии и акушерстве)
Взрослые и дети старше 12 лет:
Сначала 1 г (4 таблетки по 250 мг) в разовой дозе, затем по 1 таблетке 250 мг 3 раза в сутки во время или после еды.
Дети: от 6 до 12 лет - по 125 мг (1/2 таблетки) каждые 8 час в течение 2 суток.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) суточная доза метронидазол а должна быть уменьшена в 2 раза.

Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: эпигастральные боли, тошнота, рвота, диарея, запоры, кишечная колика, снижение аппетита, неприятный металлический привкус во рту, сухость во рту, глоссит, стоматит, панкреатит.
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении - головная боль, головокружение, нарушение координации движений, атаксия, периферическая невропатия, повышенная возбудимость, раздражительность, депрессия, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях - спутанность сознания, галлюцинации, судороги.
Со стороны мочеполовой системы: ощущение жжения в мочеиспускательном канале, дизурия, цистит, полиурия, недержание мочи, избыточное развитие грибковой флоры влагалища (кандидоз), окрашивание мочи в красно-коричневый цвет.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, заложенность носа, лихорадка.
Со стороны костно-мышечного аппарата: артралгии.
Со стороны кроветворной системы: нейтропения, лейкопения.
Прочие: уплощение зубца Т на ЭКГ.

Передозировка:
Летальная доза для человека неизвестна. Слишком высокие дозы могут стать причиной усиления побочных эффектов, главным образом, тошноты, рвоты и головокружения; в более тяжелых случаях может отмечаться атаксия, парестезии и судороги.
В случае отравления применять симптоматическое и поддерживающее лечение. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие:
Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина.
Аналогично дисульфираму вызывает непереносимость этанола.
Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 недель).
Циметидин подавляет метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.
Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме
У пациентов, длительно получающих лечение препаратами лития в высоких дозах, при приеме метронидазола возможно повышение концентрации лития в плазме крови и развитие симптомов интоксикации.
Не рекомендуется сочетать с недеполяризующими миорелаксантами (векурония бромид).
Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Особые указания:
Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью метронидазол следует назначать с осторожностью, так как в результате замедления метаболизма концентрация метронидазола и его метаболитов в плазме возрастает.
Из-за замедления экскреции требуется соблюдать осторожность при выборе дозы метронидазола у пациентов с почечной недостаточностью. У таких пациентов дозу необходимо уменьшать на половину.
Метронидазол должен с особой осторожностью применяться у пациентов с угнетением костного мозга и центральной нервной системы, а также у пожилых пациентов. Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.
При длительной терапии метронидазолом (более 10 дней) следует контролировать картину периферической крови и функцию печени.
При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.
Следует избегать применения метронидазола у пациентов с порфирией.
Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.
При лечении трихомонадного вагинита у женщин и трихомонадного уретрита у мужчин необходимо воздерживаться от половой жизни. Обязательно одновременное лечение половых партнеров. Лечение не прекращается во время менструаций. После терапии трихомониаза следует провести контрольные пробы в течение трех очередных циклов до и после менструации.
После лечения лямблиоза, если симптомы сохраняются, через 3-4 недели необходимо провести 3 анализа кала с интервалами в несколько дней (у некоторых успешно пролеченых больных непереносимость лактозы, вызванная инвазией, может сохраняться в течение нескольких недель или месяцев, напоминая симптомы лямблиоза).
В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамо подобных реакций: абдоминальная боль спастического характера, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).
Окрашивает мочу в темный цвет.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Следует учитывать возможность развития головокружения при назначении препарата пациентам; деятельность которых связана с управлением механизмами, особенно водителям транспортных средств.

Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, 250 мг.

Упаковка:
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку.
По 2 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:
2 года.
Не использовать позже даты, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек:
По рецепту.