ИНСТРУКЦИЯ
медицинское лекарственного средства
УКРЛИВ
(UKRLIV)
Состав
действующее вещество: ursodeоxycholic acid;
5 мл суспензии содержит урсодеоксихолиевои кислоты 250 мг
целлюлоза микрокристаллическая, кислота бензойная (E 210), ксилит, глицерин, сахарин натрия, натрия хлорид, кислота лимонная моногидрат, натрия, вкусовая добавка лимон, вода очищенная.
Лекарственная форма. Суспензия оральная.
Основные физико-химические свойства: вязкая суспензия белого цвета с лимонным запахом.
Фармакологическая группа.
Средства, применяемые при заболеваниях печени и желчевыводящих путей. Средства, применяемые при билиарной патологии. Код АТХ А05А А02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Небольшое количество урсодеоксихолиевои кислоты обычно содержится в человеческой желчи.
После приема она снижает насыщенность желчи холестерином, замедляя поглощение холестерина в тонком кишечнике и уменьшая секрецию холестерина в желчь. Очевидно, в результате рассеивания холестерина и образования жидких кристаллов происходит частичное растворение желчных камней.
Согласно современным представлениям считают, что урсодеоксихолиева кислота при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях вызывает эффект за счет относительной замены липофильных, подобных моющих токсичных желчных кислот на гидрофильную цитопротекторное нетоксичное урсодеоксихолиеву кислоту, а также в результате улучшения секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторных процессов.
Фармакокинетика.
При пероральном приеме урсодеоксихолиева кислота быстро всасывается в тонкой кишке и верхней части подвздошной кишки путем пассивного переноса и в конечном отделе подвздошной кишки путем активного переноса. Степень поглощения обычно составляет 60-80%. После всасывания желчная кислота подвергается почти полному печеночном конъюгации с аминокислотами глицином и таурином, после чего она выводится с желчью. Клиренс первого прохождения через печень составляет до 60%.
Под влиянием кишечных бактерий осуществляется частичная деградация до 7-кетолитохолевои и литохолевои кислот. Литохолева кислота является гепатотоксическим и вызывает повреждения печеночной паренхимы у некоторых видов животных. У человека поглощается лишь незначительная часть, которая сульфатируется в печени и таким образом детоксифицируется перед тем, как быть выведенной с желчью и с калом.
Биологический период полураспада урсодеоксихолиевои кислоты составляет 3,5-5,8 суток.
Клинические характеристики.
Показания.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза (ПБЦ) при отсутствии декомпенсированного цирроза печени.
Для растворения рентгеннегативних холестериновых желчных камней размером не более 15 мм в диаметре у больных с функционирующим желчным пузырем, несмотря на наличие в нем желчного (ых) камня (нов).
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к любой вещества, входящего в состав лекарственного средства;
- Острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей;
- Непроходимость желчных протоков (общего желчного протока или протока)
- Декомпенсированный цирроз печени.
Суспензию Укрлив нельзя назначать больным с желчным пузырем, не визуализируется радиологическим методами, с кальцифицированными камнями, нарушенной сократимостью желчного пузыря или таким, кто имеет частые желчные колики.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Суспензию Укрлив нельзя применять одновременно с колестирамином, колестиполом или антацидными препаратами (веществами, связывающие желудочную кислоту), которые содержат гидроксид алюминия и (или) смектит (алюминия оксид), поскольку эти препараты связывают урсодеоксихолиеву кислоту в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощения и эффективность. Если же применение препаратов, содержащих одно из этих веществ, все же необходимо, их нужно принимать по крайней мере за 2:00 до приема суспензии Укрлив®.
Препарат может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Следовательно, у больных, получающих циклоспорин, врач должен проверить концентрацию циклоспорина в крови и скорректировать дозу циклоспорина в случае необходимости.
В отдельных случаях суспензия Укрлив® может снижать всасывание ципрофлоксацина.
Урсодеоксихолиева кислота снижает максимальную концентрацию в плазме (Сmax) и площади под кривой (AUC) кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также из единого сообщения о взаимодействии с дапсоном (уменьшение терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодеоксихолиева кислота индуцирует активность цитохрома Р450 3А4, который метаболизируется препарат.
Следовательно, при одновременном применении средств, которые метаболизируются с участием этого фермента, следует быть осторожными, поскольку может возникнуть потребность в коррекции дозы.
Особенности применения.
Суспензию Укрлив следует принимать под наблюдением врача.
В течение первых трех месяцев лечения необходимо проверять функцию печени (AСT (СГOT), AЛT (СГПT) i g-ГT) через каждые 4 недели, а затем - через каждые 3 месяца.
Чтобы оценить прогресс в лечении и выявить заблаговременно любую кальцификацию желчных камней, в зависимости от размера камня необходимо проводить исследование общего вида желчного пузыря (оральная холецистография) и возможной непроходимости в положении стоя и лежа на спине (ультразвуковой контроль) через 6-10 месяцев от начала лечения.
Бензойная кислота, содержащаяся в суспензии, может вызвать у чувствительных больных реакцию повышенной чувствительности в виде раздражения кожи, глаз и слизистых оболочек. Новорожденные имеют повышенный риск желтухи.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Женщины репродуктивного возраста могут принимать препарат только при условии применения надежных противозачаточных средств. Перед началом лечения беременность должна быть исключена. Из соображений безопасности лечения нельзя проводить в течение первого триместра беременности, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза превышает риск.
Нет никаких клинических данных по безопасному применению урсодеоксихолиевои кислоты кормления грудью. Поэтому не рекомендуется применять препарат пациентам этой группы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Влияния на способность управлять автомобилем и пользоваться механизмами не наблюдалось.
Способ применения и дозы.
При различных показаниях рекомендуются следующие суточные дозы.
Для растворения холестериновых желчных камней
Примерно 10 мг на 1 кг массы тела ежесуточно, что соответствует:
Масса тела Мерные ложки * Эквивалент, мл
От 5 до 7 кг ¼ 1,25
От 8 до 12 кг ½ 2,50
От 13 до 18 кг ¾ (= ¼ + ½) 3,75
От 19 до 25 кг 1 5,00
От 26 до 35 кг 1 ½ 7,50
От 36 до 50 кг 2 10,00
От 51 до 65 кг 2 ½ 12,50
От 66 до 80 кг 3 15,00
От 81 до 100 кг 4 20,00
Более 100 кг 5 25,00
* 1 мерная ложка (= 5 мл суспензии) содержит 250 мг урсодеоксихолиевои кислоты.
Для измерения доз можно использовать пластиковый розовый шприц без иглы.
Суспензию следует принимать вечером, перед сном. Ее необходимо применять регулярно.
Время, необходимое для растворения желчных камней, обычно составляет от 6 до 24 месяцев. Если уменьшение размеров желчных камней не наблюдается после 12 месяцев, терапию следует прекратить.
Успех лечения нужно проверять с помощью УЗИ или холецистографии через каждые 6 месяцев. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации камней. Если это случилось, лечение следует прекратить.
Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза (ПБЦ)
Суточная доза зависит от массы тела и составляет примерно 14 ± 2 мг урсодеоксихолиевои кислоты / кг массы тела.
В первые 3 месяца лечения суспензию Укрлив® нужно принимать в течение дня, распределив суточную дозу на несколько приемов. При улучшении показателей функции печени дозу можно принимать 1 раз в день, вечером.
Суспензию следует принимать регулярно, в соответствии со схемой дозирования, приведенной выше. Применение суспензии Укрлив® при первичном билиарном циррозе можно продолжать без ограничений во времени.
В отдельных случаях у больных первичным билиарным циррозом в начале лечения могут ухудшиться клинические симптомы, например, может усилиться зуд. Если это случилось, терапию следует продолжать с применением низкой суточной дозы суспензии Укрлив®, а затем постепенно ее увеличивать (1 раз в неделю) до достижения указанной в схеме дозирования.
Дети.
Дозировка нужно проводить в соответствии с массой тела.
Передозировки.
Маловероятно, что передозировка может привести к серьезным побочным эффектам. Может возникнуть диарея, поэтому рекомендуется проводить мониторинг показателей функции печени. В случае диареи дозу необходимо уменьшить, а если диарея продолжается, следует прекратить применение препарата.
Никаких специфических контрмер не нужно, последствия диареи следует лечить симптоматически, с сохранением баланса жидкости и электролитов.
Ионообменная смола может оказаться полезной для связывания желчной кислоты в кишечнике.
Побочные реакции.
Оценка побочных реакций базируется на таких данных об их частоту:
Очень часто: те, что наблюдаются более чем у 1 больного, лечится, с 10
Части: те, что наблюдаются более чем у 1 больного, лечится, из 100
Нечасто: те, что наблюдаются более чем у 1 больного, лечится, с 1000
Редко: те, что наблюдаются более чем у 1 больного, лечится, с 10 000
Очень редкие: те, что наблюдаются в 1 случае из 10 000 больных, которые лечатся, или немногочисленные, включая отдельные случаи
Со стороны желудочно-кишечного тракта
В ходе клинических испытаний частыми были сообщения о жидкий стул или диарею во время терапии урсодеоксихолиевою кислотой.
Очень редко при лечении первичного билиарного цирроза отмечали выраженную боль в правой верхней части брюшной полости.
Со стороны печени и желчного пузыря
При лечении урсодеоксихолиевою кислотой очень редко может наблюдаться кальцификация желчных камней.
При терапии развитых стадий первичного желчного цирроза в очень редких случаях наблюдалась декомпенсация печеночного цирроза, которая частично регрессировала после прекращения лечения.
реакции гиперчувствительности
Очень редко могут наблюдаться высыпания (крапивница).
Срок годности.
2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
После вскрытия флакона препарат хранить не более 4 месяцев.
Упаковка.
По 30 мл или по 200 мл суспензии во флаконе, каждый флакон в картонной упаковке вместе с мерной ложечкой.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
ООО «Кусум Фарм».
Местонахождения.
Украина, 40030, м. Суми, ул. Скрябина, 54.