Фармакологическое действие Противоязвенный препарат, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+ АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию образования соляной кислоты, что приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут. Фармакокинетика Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ, Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч.
Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы – 90-95%.
Метаболизм и выведение
Омепразол практически полностью биотрансформируется в печени с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные). Выводится в основном почками (70-80%) и с желчью (20-30%).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У лиц пожилого возраста выведение омепразола снижается, биодоступность возрастает.
При печеночной недостаточности биодоступность возрастает до 100%, T1/2 - 2-3 ч. Показания – язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
– рефлюкс-эзофагит;
– эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;
– синдром Золлингера-Эллисона. Режим дозирования При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения Ультоп назначают по 20 мг 1 раз/сут в течение 2-4 недель. В резистентных случаях возможно повышение дозы до 40 мг/сут.
При язвенной болезни желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенном эзофагите - по 20-40 мг/сут в течение 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori - по 20 мг 2 раза/сут в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными препаратами.
Для профилактики обострения язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Ультоп назначают в дозе 20 мг/сут.
Для профилактики обострения рефлюкс-эзофагита - по 20 мг/сут в течение длительного времени (до 6 мес).
При эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС - по 20 мг/сут. в течение 4-8 недель.
При синдроме Золлингера-Эллисона доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу повышают до 80-120 мг/сут в 2 приема.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза Ультопа не должна превышать 20 мг.
Ультоп принимают утром, натощак. Капсулы не разжевывают, запивают небольшим количеством воды, или принимают непосредственно перед или во время еды. Побочное действие Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм, сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, транзиторное повышение активности печеночных ферментов в плазме крови. У пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени возможно развитие печеночной энцефалопатии.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; редко – нарушение зрения.
Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения.
Дерматологические реакции: крапивница, зуд; в отдельных случаях – фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Прочие: редко – периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия, образование гландулярных кист во время длительного лечения (возникают в результате ингибирования секреции соляной кислоты и являются доброкачественными и обратимыми).
Как правило, побочные явления возникают редко и носят обратимый характер. Противопоказания – детский возраст;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– повышенная чувствительность к компонентам препарата. Беременность и лактация Не рекомендуется применять Ультоп при беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Особые указания Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ (т.к. прием Ультопа может маскировать симптоматику и затруднить диагностику).
Использование в педиатрии
Не рекомендуется применять Ультоп в педиатрической практике. Передозировка Симптомы: нарушение зрения, сонливость, возбуждение, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, тахикардия.
Лечение: проводят симптоматическую терапию. Специфического антидота не существует. Лекарственное взаимодействие При одновременном применении с препаратом Ультоп возможно удлинение периода выведения варфарина, диазепама, непрямых антикоагулянтов и фенитоина, поскольку омепразол биотрансформируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450.
При одновременном применении с препаратом Ультоп может снижаться абсорбция кетоконазола, ампициллина, препаратов железа.
При совместном применении увеличивается абсорбция омепразола и кларитромицина. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре до 25°C. Срок годности – 2 года (при хранении в блистерной упаковке); 3 года (при хранении в полиэтиленовом пенале).
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. |