Состав
1 таблетка, покрытая оболочкой, розового цвета, содержит
Действующие вещества: дроспиренона 3,0 мг и этинилэстрадиола 0,02 мг
Вспомогательные вещества: лактоза; крахмал кукурузный (кукурузный) повидон, натрия кроскармеллоза; полисорбат; магию стеарат
Пленочная оболочка (Opadry ® II Pink): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол, тальк (E553b), желтый оксид железа (Е172), красный оксид железа (Е172), черный оксид железа (Е172).
1 таблетка, покрытая оболочкой, белого цвета, содержит
Вспомогательные вещества: лактоза, повидон, магния стеарат
Пленочная оболочка (Opadry® II White): спирт поливиниловый, титана диоксид (Е171), макрогол, тальк (E553b).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства:
Плоские, круглые, с розовой оболочкой таблетки.
Плоские, круглые, с белой пленочной оболочкой таблетки.
Фармакологическая группа. Гестагены и эстрогены, фиксированные комбинации.
Код АТХ G03A A12.
Фармакологические свойства
Фармакологические. Контрацептивный эффект Велмар основывается на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых являются торможение овуляции и изменение эндометрия.
За три цикла ингибирования овуляции сравнительные исследования дроспиренона 3 мг / этинилэстрадиола 0,2 мг в течение 24 дневного режима и 21-суточного режима лечения обнаружили, что при 24-дневном режиме наблюдается угнетение развития фолликулов. После введения во время третьего цикла лечения у большинства женщин, которым применили 21-суточный режим, наблюдалась активность яичников до прекращения овуляции по сравнению с женщинами, которым применили 24-суточный режим лечения. Активность яичников вернулась к уровню, который был до лечения в течение цикла после лечения. После прекращения приема перорального контрацептива общие показатели наступления беременности составили 21,1% и 79,4% через 1 месяц и 1 год соответственно.
Дроспиренон в терапевтических дозах оказывает антиандрогенные и мягкие антиминералокортикоидным свойства. Он лишен любой эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности. Это обеспечивает дроспиренона фармакологический профиль, очень похож на таковой у натурального гормона прогестерона.
Слабые антиминералокортикоидным свойства приводят к слабому антиминералокортикоидным эффекта.
Оценка эффективности и безопасности у женщин с угревой сыпью: после 6 месяцев лечения, по сравнению с плацебо, Велмар показал статистически большее снижение угревой сыпи на 15,6%
(49,3% против 33,7%) при воспалительных поражениях, 18,5% (40,6% против 22,1%) не связанных с воспалительными поражениями, 16,5% (44,6% против 28 1%) при общих поражениях.
Фармакокинетика
Дроспиренон
Всасывания. При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Максимальная концентрация в сыворотке, равная 38 нг / мл, достигается через 1-2 ч после однократного приема. Биодоступность составляет от 76 до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.
Распределение. После приема уровень дроспиренона в сыворотке крови снижается с периодом полураспада 31 ч. Дроспиренон связывается с сириватковим альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ), или кортикостероид-глобулином (КСГ). Только 3-5% от общей сывороточной концентрации активного вещества представляет собой свободный гормон. Индуцированное этинилэстрадиола повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки. Средний кажущийся объем распределения составляет 3,7 ± 1,2 л / кг.
Метаболизм. После приема дроспиренон экстенсивно метаболизируется. Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, полученными при разрушении лактонового кольца и 4,5 дигидро-дроспиренон-3-сульфата, которые образуются без участия системы Р450. Дроспиренон метаболизируется при малой участии цитохрома Р450 3А4 и демонстрирует способность ингибировать этот фермент и цитохром Р450 1А1, цитохром Р450 2С9 и цитохром Р459 2С19 in vitro.
Вывод. Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет 1,5 ± 0,2 мл / мин / кг. Дроспиренон выделяется лишь в следовых количествах в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона выделяются с фекалиями и мочой в соотношении примерно 1,2: 1,4. Период полувыведения метаболитов с мочой и калом составляет примерно 40 часов.
Равновесная концентрация. Во время одного цикла лечения максимальная равновесная концентрация дроспиренона в сыворотке около 70 нг / мл достигается через 8:00 лечения. Это примерно трехкратное увеличение уровня дроспиренона в плазме как следствие соотношения полувыведения и интервала дозирования.
Особые группы населения.
Почечная недостаточность. Уровень дроспиренона в сыворотке крови у женщин с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатина 50-80 мл / мин) на 37% выше, чем у женщин с нормальной функцией почек. Лечение дроспиреноном хорошо переносится женщинами с легкой и умеренной почечной недостаточностью и не влияет на концентрацию калия в сыворотке крови.
Печеночная недостаточность. Исследование выявило, что у волонтеров с умеренной печеночной недостаточностью клиренс при пероральном приеме увеличился на 50%, по сравнению с волонтерами с нормальной функцией печени. Увеличение концентрации калия не наблюдалось даже у пациентов с диабетом и при одновременном лечения спиронолактон.
Этинилэстрадиол.
Всасывания. Этинилэстрадиол после перорального приема быстро и полностью абсорбируется. Максимум концентрации в сыворотке крови при однократном приеме 33мг / мл достигается через 1-2 часа. Биодоступность составляет 60%. Одновременный прием пищи снижает биодоступность этинилэстрадиола на 25%.
Распределение. Уровень этинилэстрадиола в крови уменьшается в два этапа, период полураспада составляет 24 часа. Этинилэстрадиол специфично связывается с альбумином сыворотки (примерно 98,5%) и приводит к повышению концентрации ГСПГ и кортикоидными глобулина. Объем распределения составляет 5 л / кг.
Метаболизм. Этинилэстрадиол подвергается пресистемной конъюгации в слизистых оболочках тонкого кишечника и печени. Метаболизируется путем ароматического гидроксилирования с образованием свободных метаболитов в виде конъюгатов глюкуронидов и сульфатов. Метаболический клиренс составляет 5 мл / мин / кг.
Вывод. Этинилэстрадиол практически не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения составляет 1 сутки.
Равновесная концентрация. Состояние равновесной концентрации достигается в течение второй половины цикла лечения, причем сывороточный уровень этинилэстрадиола аккумулируется с кратностью примерно 2,0-2,3.
Показания
Пероральная контрацепция.
Противопоказания
· Тромбоз вен, в том числе в анамнезе (глубокий венозный тромбоз, тромбоэмболия легочной артерии).
· Артериальное тромбоз (например, инфаркт миокарда) в том числе в анамнезе или предыдущие состояния (например, стенокардия и транзиторная ишемическая атака).
· Острое нарушение мозгового кровообращения имеется или в анамнезе.
· Тяжелые или многочисленные факторы риска в том числе артериального тромбоза:
- сахарный диабет с васкулярными симптомами;
- тяжелая артериальная гипертензия;
- тяжелая дислипопротеинемия.
· Наследственная или приобретенная склонность к венозного или артериального тромбоза, например резистентность к аргоноплазмовои коагуляции (АПК), недостаточность антитромбина III, недостаточность протеина С, недостаточность протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидных антител (антитела к кардиолипину, волчаночный антикоагулянт).
· Панкреатит, в том числе в анамнезе, если отмечалась выраженная гипертриглицеридемия.
· Тяжелые заболевания печени, в том числе в анамнезе, пока показатели функции печени не нормализуются.
· Тяжелая или острая почечная недостаточность.
Опухоли печени (доброкачественные или злокачественные), в том числе в анамнезе.
· Злокачественные опухоли (например, половых органов или молочных желез), которые являются зависимыми от половых гормонов, или пидрозра на них.
· Вагинальное кровотечение неясной этиологии.
· Мигрень с локальными неврологическими симптомами в анамнезе.
Повышенная чувствительность к активным веществам или любой из вспомогательных веществ.
· Или предполагаемая беременность ..
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Влияние других лекарственных средств на Велмар.
Взаимодействие пероральных контрацептивов и других лекарственных средств может приводить к прорывным кровотечениям и / или снижению эффективности контрацептива.
Печеночный метаболизм: может наблюдаться взаимодействие с лекарственными препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты [например, фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин окскарбазепин, топирамат, фельбамат, ритонавир, гризеофульвин и лекарственные средства, содержащие зверобой (Hypericum perforatum)], что может вызвать повышение клиренса половых гормонов. Максимальная индукция ферментов наблюдается через 10 дней и может сохраняться в течение 4 недель после прекращения терапии.
Энтерогепатическая циркуляция: энтерогепатическая циркуляция эстрогенов может снижаться при приеме определенных антибиотиков, которые способны снижать концентрацию этинилэстрадиола (например антибиотики пенициллинового и тетрациклинового ряда).
При лечении любым из приведенных выше препаратов, кроме рифампицина, женщина должна временно использовать барьерный метод дополнительно к приему КПК (комбинированный пероральный контрацептив) в течение сопутствующего приема и 7 дней после прекращения приема.
Женщинам, которые принимают рифампицин, барьерный метод следует использовать в течение всего периода лечения соответствующим препаратом и еще в течение 28 дней после прекращения его приема.
Женщинам, которые на протяжении длительного времени лечатся препаратами, которые индуцируют ферменты печени, рекомендуется использовать негормональный метод контрацепции.
При лечении антибиотиком (за исключением рифампицина и гризеофульвина) барьерный метод следует использовать в течение 7 дней после его отмены. В случае, если барьерный метод все еще нужно применять, а активные таблетки в упаковке КПК уже закончились, таблетки плацебо нужно выбросить, прием таблеток из следующей упаковки следует начинать без обычного перерыва.
Основные метаболиты дроспиренона в плазме образуются без участия системы цитохрома Р450. Таким образом, маловероятно, что ингибиторы этой энзимной системы влияют на метаболизм дроспиренона.
Влияние Велмар на другие лекарственные средства.
Пероральные контрацептивы могут влиять на метаболизм других препаратов. Учитывая это, могут изменять концентрации действующих веществ в плазме и тканях - как повышаться (например, циклоспорин), так и снижаться (например, ламотриджин).
На основе ингибирования in vitro и взаимодействия in vivo у женщин-добровольцев, принимающих омепразол, симвастатин и мидазолам в качестве индикаторов субстратов доказано, что влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других лекарственных средств маловероятно.
Другие взаимодействия.
У пациентов с почечной недостаточностью одновременное применение дроспиренона и ингибиторов АПФ (ингибиторы АПФ) или нестероидных противовоспалительных средств не оказывает существенного влияния на уровень калия в сыворотке крови. Однако одновременное применение Велмар и антагонистов альдостерона или калийсберегающих диуретиков не изучали. В этом случае необходимо определение уровня калия в сыворотке в течение первого цикла приема препарата. См. также раздел «Особенности применения».
Лабораторные исследования.
Прием контрацептивов может влиять на результаты отдельных лабораторных тестов, включая биохимические показатели функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, а также уровни транспортных белков плазмы, таких как кортикостероидсвязывающего глобулин и фракции липидов / липопротеинов, показатели углеводного обмена и фибринолиза. Изменения обычно происходят в пределах лабораторных норм. Имея небольшую антиминералокортикоидным активность дроспиренон повышает активность ренина и альдостерона плазмы крови.
Особенности применения
При наличии любого из указанных ниже состояний / факторов риска следует тщательно взвешивать потенциальный риск и ожидаемую пользу от применения КПК в каждом индивидуальном случае и обсудить это с ней до того, как она решит начать прием препарата. При обострении, усилении или первом возникновении любого из указанных ниже состояний или факторов риска рекомендуется обратиться к врачу, который может принять решение о необходимости отмены препарата.
Нарушение системы кровообращения.
Использование любых комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) несет повышенный риск развития венозной тромбоэмболии. Риск возникновения венозной тромбоэмболии максимальный течение первого года применения комбинированного противозачаточного средства. Частота венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических заболеваний у женщин без факторов риска, принимавших КПК с низкой дозой эстрогенов (меньше 50 мкг этинилэстрадиола), составляет примерно от 20 случаев на 100000 женщин в год (для левоноргестрелвмисних КПК) до 40 случаев на 100000 женщин в год (для дезогестрел / гестоденвмисних УПК). Для сравнения: зарегистрировано от 5 до 10 случаев на 100000 женщин, не применяли контрацептивы, и 60 случаев на 100000 беременностей. Венозная тромбоэмболия приводит к летальному исходу в 1-2% случаев.
Эпидемиологические исследования показали, что риск возникновения венозной тромбоэмболии при приеме дроспиренон-содержащих КПК выше, чем в случае приема левоноргестрелвмисних КПК (препаратов второго поколения), и подобный риска для дезогестрел / гестоден-содержащих КПК (препаратов третьего поколения). Эпидемиологические исследования применения КПК также показали повышенный риск развития артериальной тромбоэмболии (инфаркт миокарда, транзиторная ишемическая атака).
Описанные чрезвычайно редкие случаи тромбоза других кровеносных сосудов, например артерий и вен печени, почек, мезентериальных сосудов, сосудов головного мозга или сетчатки у женщин, которые применяли комбинированные противозачаточные средства. Связь с применением КПК не доказана.
Симптомами венозных или артериальных тромботических / тромбоэмболических или цереброваскулярных явлений могут быть:
· Односторонняя боль в нижних конечностях или их отек
· Внезапная сильная боль в груди, с иррадиацией в левую руку или без таковой;
· Внезапная одышка
· Кашель внезапно начался;
· Любой необычный, сильный, длительный головная боль
· Внезапная частичная или полная потеря зрения;
· Диплопия;
· Нарушение речи или афазия;
· Головокружение
· Потеря сознания с парциальным эпилептическим приступом или без него;
· Слабость или очень выраженное внезапное онемение одной стороны или одной части тела;
· Нарушения моторики
· «Острый» живот.
Факторы, повышающие риск возникновения венозной тромбоэмболии или артериальных тромботических / тромбоэмболических явлений (при приеме КПК):
· Возраст;
· Венозная тромбоэмболия у близких родственников в относительно раннем возрасте. Если предполагается наследственная предрасположенность, женщине необходима консультация специалиста перед назначением КПК;
· Длительная иммобилизация, радикальные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, значительные травмы. В этих случаях рекомендуется прекратить применение препарата (при плановых операциях не менее чем за четыре недели до проведения) и не восстанавливать его раньшечем через 2 недели после окончания ремобилизации;
· Ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м2).
Нет точных данных о взаимосвязи варикозного расширения вен, поверхностного тромбофлебита с развитием венозного тромбоза.
Факторы, повышающие риск возникновения артериальных тромбоэмболических осложнений или нарушения мозгового кровообращения при приеме КПК:
· Возраст (увеличение возраста, старше 35 лет);
· Курения (если они много курят, риск возрастает), у женщин после 35 лет);
· Дислипопротеинемия;
· Гипертония;
· Мигрень
· Ожирение;
· Артериальная тромбоэмболия близких у родственников в относительно раннем возрасте. Если предполагается наследственная предрасположенность, женщине необходима консультация специалиста перед назначением КПК;
· Заболевания клапанов сердца;
Фибрилляция предсердий.
Наличие одного из серьезных факторов риска или многочисленных факторов риска заболевания артерий или вен является противопоказанием. Женщины, которые применяют КПК, должны немедленно обращаться к врачу при возникновении симптомов возможного тромбоза. В случае подозрения на тромбоз или при подтвержденном тромбозе прием КПК следует прекратить. Необходимо подобрать адекватный метод контрацепции через тератогенность антикоагулянтной терапии (кумарины).
Необходимо учитывать повышение риска развития тромбоэмболии в послеродовой период.
К другим заболеваниям, которые могут быть связаны с серьезными циркуляторными нарушениями, относятся: сахарный диабет, системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.
Увеличение частоты и тяжести мигрени или ее обострения во время применения КПК (что может быть предвестником симптомом нарушения мозгового кровообращения) может потребовать срочного прекращения применения КПК.
Опухоли.
Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на дополнительное повышение риска развития рака шейки матки при длительном применении КПК (> 5 лет), однако это утверждение все еще спорно, поскольку окончательно не выяснено, насколько результаты исследований учитывают сопутствующие факторы риска, например половое поведение или наличие вируса папилломы человека (ВПЧ).
Анализ 54 эпидемиологических исследований показал, что риск развития рака молочной железы при приеме КПК. Риск уменьшается через 10 лет после прекращения приема КПК. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет встречается редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих в настоящее время или недавно применяли КПК, является незначительным относительно общего риска рака молочной железы. Результаты исследований не подтверждают причинно-следственная связь. Повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КПК, так и биологическим действием КПК или сочетанием обоих факторов. Отмечена тенденция, что рак молочной железы, выявленный у женщин, которые когда-либо принимали КПК, клинически менее выражен, чем у тех, кто никогда не принимал КПК.
В редких случаях у женщин, принимавших КПК, наблюдались доброкачественные, а еще реже - злокачественные опухоли печени. В отдельных случаях эти опухоли вызывали опасное для жизни внутрибрюшное кровотечение. В случае возникновения сильной боли в эпигастральной области, увеличение печени или выявления признаков внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учитывать возможность наличия опухоли печени у женщины, принимает КПК. При использовании дозированного КПК (50 мкг этинилэстрадиола) риск рака эндометрия и яичников снижается.
Другие состояния.
Прогестинов компонент препарата Велмар является антагонистом альдостерона. Но увеличение уровня калия не наблюдается. Риск развития гиперкалиемии теоретически существует только в тех пациенток с почечной недостаточностью, у которых концентрация калия в сыворотке до лечения находилась в верхних пределах контрольного диапазона и которые дополнительно принимают калийсберегающие препараты. Поэтому следует контролировать уровень калия в сыворотке крови во время первого цикла лечения у пациентов с почечной недостаточностью и повышенным уровнем калия к лечению, особенно при одновременном приеме калийсберегающих лекарственных средств. См. также раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».
Женщины с гипертриглицеридемией, должны это нарушение в семейном анамнезе, относятся к группе риска развития панкреатита при применении КПК.
Хотя незначительное повышение артериального давления наблюдалось у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимое повышение артериального давления является единичным явлением. Лишь в редких случаях необходимо немедленное прекращение приму КПК. Если во время применения КПК, при имеющейся ранее артериальной гипертензии, значение АД постоянно повышены или значительное повышение артериального давления адекватно не реагирует на гипотензивную терапию, прием КПК следует прекратить. При необходимости приема КПК может быть продлен, если с помощью гипотензивной терапии достигнуты нормальные значения артериального давления.
Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при применении КПК, но их связь с применением КПК не является окончательно установленной: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом; образования камней в желчном пузыре; порфирия; системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром хорея Сиденгама; герпес беременных потеря слуха, связанная с отосклерозом.
У женщин с наследственным ангионевротический отек экзогенные эстрогены могут вызывать или усилить симптомы ангионевротического отека.
При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекратить применение КПК, пока показатели функции печени не к норме. При рецидиве холестатической желтухи, которая впервые возникла во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, прием КПК следует прекратить.
Хотя КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет данных относительно необходимости изменять терапевтический режим у женщин с диабетом, принимающих низкодозированные КПК (содержащие 0,05 мг этинилэстрадиола). Однако женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение приема КПК.
Эпилепсия, болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с применением КПК. Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины, склонные к возникновению хлоазмы, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время приема КПК.
Каждая розовая таблетка этого лекарственного средства содержит 44 мг лактозы. Пациенты с наследственной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью Лаппа или нарушением всасывания глюкозы-галактозы, находящиеся на безлактазний диете, должны это учитывать.
Медицинское обследование.
Перед началом применения КПК необходимо тщательно изучить анамнез пациентки, включая семейный, и исключить беременность. Нужно измерить артериальное давление, медицинское обследование следует проводить, принимая во внимание противопоказания (см. Раздел «Противопоказания») и предостережения (см. Раздел «Особенности применения»). Необходимо, чтобы пациентка внимательно прочитала инструкцию по применению и придерживалась указанных в ней рекомендаций. Частота и характер осмотров должны основываться на действующих нормах медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей каждой женщины.
Следует предупредить, что пероральные контрацептивы не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Снижение эффективности.
Эффективность КПК может снижаться в случае пропуска приема таблеток, расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта или одновременного приема других лекарственных средств.
Контроль цикла.
Во время приема КПК могут наблюдаться межменструальные кровотечения (небольшие кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в первые месяцы применения препарата. Поэтому обследование при появлении любых нерегулярных кровотечений следует проводить только после периода адаптации организма к препарату, что составляет примерно три цикла.
Если нерегулярные кровотечения продолжаются или возникают после нескольких нормальных циклов, необходимо рассмотреть вопрос о негормональных причинах и провести соответствующую диагностику для исключения злокачественных новообразований или беременности, которая может включать кюретаж.
У некоторых женщин может не наступить кровотечение во время приема таблеток плацебо. Если КПК принимали согласно указаниям раздела «Способ применения и дозы», то беременность маловероятна. Однако, если контрацептив принимали нерегулярно или если кровотечение отсутствует в течение двух циклов, перед продолжением приема КПК необходимо исключить беременность.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат не назначают во время беременности. Если во время приема препарата наступает беременность, прием следует немедленно прекратить. Эпидемиологические исследования не выявили ни повышенного риска врожденных дефектов у детей, родившихся у женщин, принимавших КПК до беременности, ни тератогенного действия УПК, если препарат применили во время беременности.
Исследования на животных показали побочные эффекты во время беременности и в период лактации. Следовательно, не исключены побочные эффекты, связанные с гормональной действием активных веществ. Данных по применению Велмар во время беременности недостаточной, чтобы делать выводы о негативном влиянии Велмар на беременность, здоровье плода или новорожденного. На сегодняшний день соответствующих эпидемиологических данных нет.
КПК могут уменьшить количество или изменить состав грудного молока. Поэтому применение Велмар во время кормления грудью не рекомендуется. Небольшое количество стероидов противозачаточного средства или их метаболитов может выделяться с молоком, что может повлиять на ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами с повышенным риском травматизма не изучали.
Способ применения и дозы
Таблетки необходимо принимать каждый день примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в последовательности, указанной на блистерной упаковке. Необходимо принимать по 1 таблетке в сутки в течение 28 дней. Каждую наступнау упаковку следует начинать на следующий день после приема последней таблетки из предыдущей упаковки. Кровотечение обычно начинается через 2-3 дня после начала приема таблетки плацебо (последний ряд - белые таблетки) и может не закончиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.
Начало приема Велмар.
Если гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не применялись. Прием таблеток следует начинать в первый день естественного цикла женщины (т.е. в первый день менструального кровотечения).
Переход с другого гормонального контрацептива (таблетки, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь). Желательно, чтобы женщина начала прием таблеток Велмар на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего КПК, но не позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток или приема неактивных таблеток предыдущего противозачаточного средства. При переходе от применения вагинального кольца или трансдермального пластыря прием Велмар желательно начинать в день удаления предыдущего средства, но не позднее запланированной процедуры перехода.
Переход с метода, который базируется на применении только прогестагена ( «мини-пили», инъекции, имплантаты) или внутриматочной системы с прогестагена. Можно начать принимать препарат в любой день после прекращения приема «мини-пили» (в случае применения имплантата или внутриматочной системы - в день их удаления, в случае инъекции - вместо следующей инъекции). Однако во всех случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата.
После аборта в первом триместре беременности. Прием препарата следует начать немедленно в тот же день после операции. В таком случае нужно применять дополнительные средства контрацепции.
После родов или аборта во втором триместре беременности. Женщинам рекомендуется начинать прием препарата с 21-28-го дня после родов или аборта во втором триместре беременности. Если женщина начинает прием таблеток позже, следует рекомендовать дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток. Однако, если половой акт уже состоялся, то перед началом применения КПК необходимо исключить возможную беременность или дождаться первой менструации. В случае кормления грудью см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью».
Пропуск приема.
Приемом таблеток плацебо из последнего (четвертого) ряда можно пренебречь. А в том, их следует выбросить, чтобы избежать непреднамеренного продолжение фазы плацебо.
Следующие рекомендации касаются только пропуска приема активных таблеток:
- если опоздание в приеме таблетки не превышает 24 ч, противозачаточное действие препарата не снижается. Пропущенную таблетку надо принять сразу, как только это выяснилось. Следующую таблетку из этой упаковки следует принимать в обычное время;
- если опоздание приема забытой таблетки превышает 24 часа, контрацептивная защита может снизиться. В таком случае необходимо руководствоваться двумя основными правилами:
1. Перерыв в приеме таблеток может составлять 4 дня, но не более 7 дней.
2. Адекватное угнетение системы гипоталамус-гипофиз-яичники непрерывным приемом таблеток в течение 7 дней.
В соответствии с этим в повседневной жизни следует руководствоваться следующими рекомендациями:
• 1-7 день
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней необходимо использовать барьерный метод контрацепции, например презерватив. В случае, если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше приемов таблеток пропущено и чем ближе перерыв в приеме препарата, тем выше риск беременности.
• 8-14 день
Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время. При условии, что женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней перед пропуском нет необходимости применять дополнительные противозачаточные средства. В противном случае или при пропуске более одной таблетки рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение 7 дней.
• 15-24 день
Вероятность снижения контрацептивного эффекта значительная из-за предстоящей фазу таблеток плацебо. Однако при соблюдении схемы приема таблеток можно избежать снижения контрацептивной защиты. Если придерживаться одного из нижеследующих схем приема, то не возникнет необходимости применять дополнительные контрацептивные средства при условии правильного приема таблеток в течение 7 дней до пропуска. В противном случае рекомендуется придерживаться первой из приведенных схем и использовать дополнительные методы контрацепции в течение следующих 7 дней.
1. Женщина должна принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого она продолжает принимать таблетки в обычное время, пока не будут использованы активные таблетки. 4 таблетки плацебо из последнего ряда должны быть отвергнуты. Таблетки из новой упаковки следует начать принимать сразу же. Маловероятно, что начнется менструальноподобное кровотечение до окончания приема таблеток из второй упаковки, хотя при приеме таблеток могут наблюдаться небольшие кровянистые выделения или прорывное кровотечение.
2. Женщине следует посоветовать прекратить прием активных таблеток из текущей упаковки. Затем она должна принимать таблетки плацебо из последнего ряда сроком до 4 дней, включая дни пропуска приема таблеток, а затем переходить к следующей упаковки.
Если женщина пропустила прием таблеток и у нее отсутствует менструальноподобное кровотечение во время фазы плацебо, следует исключить беременность.
Рекомендации на случай нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.
В случае тяжелых нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея) возможно неполное всасывание препарата в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции.
Если в течение 3-4 часов после приема таблетки возникла рвота, необходимо как можно быстрее принять новую таблетку, чтобы заменить предыдущую. Новую таблетку необходимо принять в течение 24 часов после обычного времени приема. Если прошло более 24 часов, необходимо соблюдать правила приема препарата, указанных в разделе «Пропуск приема таблетки». Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема препарата, ей необходимо принять дополнительную таблетки из другой упаковки.
Как изменить время появления менструации
Чтобы задержать день начала менструации, следует продолжать принимать таблетки Велмар из новой упаковки и не делать перерыва в приеме препарата. При желании срок приема можно продолжить вплоть до окончания второй упаковки. При этом могут наблюдаться прорывные кровотечения или небольшие кровянистые выделения. Обычный прием препарата Велмар восстанавливают после приема белых таблеток, не содержащих гормоны.
Чтобы сместить время наступления менструации на другой день недели, рекомендуется сократить фазу таблеток белого цвета на столько дней, на сколько желательно. Следует отметить, что чем короче будет перерыв, тем чаще наблюдается отсутствие менструальноподобного кровотечения и прорывного кровотечения или небольших кровянистых выделений в течение приема таблеток из второй упаковки (как в случае задержки наступления менструации).
Дети
Велмар не назначают детям.
Передозировка
До сих пор нет никаких данных о передозировке Велмар. На основании общих данных о применении КПК выделяют такие симптомы, которые могут наблюдаться при передозировке: тошнота, рвота, а у молодых девушек - незначительное кровотечение из влагалища. Никаких антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.
Побочные реакции
Инфекции и инвазии: кандидоз.
Со стороны лимфатической системы: анемия, тромбоцитемия.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, гиперчувствительность.
Со стороны эндокринной системы: эндокринные расстройства.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны психики: эмоциональная нестабильность, депрессия, повышенная возбудимость, сонливость, аноргазмия, асомния.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, вертиго, тремор.
Со стороны органов зрения: конъюнктивит, сухисть глаза, расстройство зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: мигрень, варикозное расширение вен, гипертония, тахикардия, флебит, нарушение деятельности сердечно-сосудистой системы, носовые кровотечения, потеря сознания.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боли в животе, рвота, диспепсия, вздутие кишечника, гастрит, диарея, увеличенный живот, желудочно-кишечные расстройства, ощущение наполненности желудка, хиатальна грыжа, кандидозный стоматит, запор, сухость во рту.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: печеночные боли, холецистит.
Со стороны кожи и ее производных: акне, зуд, сыпь, хлоазма, экзема, облысение, угревая дерматит, сухость кожи, узловая эритема, гипертрихоз, воспаление кожи, растяжки кожи, контактный дерматит, светочувствительный дерматит, кожные узелки, эритема.
Со стороны опорно-двигательного аппарата, соединительной ткани: боли в спине, боль в конечностях, судороги мышц.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: боль в молочных железах, меноррагия (нерегулярные кровотечения уменьшаются при лечении), аменорея, вагинальные кровотечения, тазовые боли, увеличение груди, фиброз-кистозная мастопатия, маточные /вагинальные кровотечения, генитальные выделения, приливы крови, вагинит, расстройства менструального цикла, дисменорея, гипоменорея, меноррагия, вагинальная сухость, подозрение на онкоцистологию, снижение либидо, диспареуния, вульвовагинит, посткоитальные кровотечения, прекращения кровотечений, киста молочных желез, гиперплазия молочных желез, опухоли молочных желез, полип шейки матки, атрофия эндометрия, увеличение матки.
Общие расстройства: астения, увеличение потоотделения, отечность (общая, периферийная, отечность лица), слабость, повышенный аппетит, анорексия.
Исследования:
- Увеличение массы тела.
- Уменьшение массы тела.
Следующие серьезные побочные реакции были зарегистрированы у женщин, принимавших противозачаточные средства, описанные в разделе «Особенности применения»:
- венозные тромбоэмболические расстройства;
- артериальные тромбоэмболические расстройства;
- гипертензия
- опухоли печени
- появление или ухудшение состояний, связь которых с приемом пероральных контрацептивов не доказана: болезнь Крона, неспецифический язвенный колит, эпилепсия, мигрень, эндометриоз, миома матки, порфирия, системная красная волчанка, герпес беременных, хорея Сиденгама, гемолитический уремический синдром, холестатическая желтуха
- хлоазмы.
Острые или хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены пероральных контрацептивов до нормализации лабораторных маркеров функции печени.
У женщин с наследственным ангионевротический отек экзогенные эстрогены могут вызывать или усилить симптомы ангионевротического отека.
Частота диагностики рака молочной железы у женщин, принимающих пероральные контрацептивы, незначительно повышена. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет встречается редко, повышение является незначительным по сравнению с общим риском развития рака молочной железы. Причинно-следственная связь с приемом пероральных контрацептивов не доказана. Подробно см. в разделах "Противопоказания" и "Особенности применения».
Срок годности. 3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 28 таблеток, покрытых оболочкой, в упаковке (24 таблетки розового и 4 таблетки плацебо белого цвета); по 1, 3, 6 или 13 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Лабораториос Леон Фарма, С.А.
Полигон Индустриал Наватеджера, Виллакиламбре, 24008 Леон, Испания.