Фармакологическое действие.
Фармакологическое действие - бронходилатирующее. Возбуждает бета2-адренорецепторы бронхов, предотвращает антиген-индуцированное высвобождение гистамина и других медиаторов из тучных клеток. Оказывает минимальное влияние на бета1- рецепторы миокарда.
Фармакокинетика.
Введенный в/в сальбутамол имеет T1/2 4–6 ч и частично экскретируется почками в неизмененном виде, частично в виде неактивного 4'-О-сульфата (фенольный сульфат). С калом выводится лишь незначительно. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в/в, внутрь или ингаляционно экскретируется в течение 72 ч. Степень связывания с белками плазмы — около 10%.
При ингаляционном введении 10–20% попадает в нижние дыхательные пути, остальная часть остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, попавшая в дыхательные пути, абсорбируется в легких и, не подвергаясь метаболизму, попадает в системный кровоток и далее метаболизируется в печени и экскретируется преимущественно с мочой в неизмененном виде и форме фенольного сульфата. Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается метаболизму при первичном прохождении, превращаясь в фенольный сульфат. Неизмененный сальбутамол и конъюгат также экскретируются с мочой.
Фармакодинамика.
При обратимой обструкции дыхательных путей действие начинается через 5 мин и продолжается в течение 4–6 ч.
Показания.
Бронхиальная астма: профилактика (в качестве компонента при длительной поддерживающей терапии) и купирование приступов (в т.ч. при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения); купирование бронхоспазма при воздействии аллергена, физических нагрузках, хроническая обструктивная болезнь легких (бронхит, эмфизема).
Противопоказания.
Гиперчувствительность, ведение преждевременных родов, угрожающий аборт, детский возраст (до 2 лет).
Беременность и лактация.
Возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и новорожденного. Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, однако данные о его вредном воздействии на новорожденного, отсутствуют.
Побочные действия.
Иммунная система: очень редко — аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивницу.
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто — тремор, головная боль; очень редко — гиперактивность.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — тахикардия, очень редко — аритмия, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия, расширение периферических сосудов.
Со стороны дыхательной системы: очень редко — парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: раздражение слизистой оболочки полости рта и глотки.
Костно-мышечная система: мышечные судороги.
Прочие: гипокалиемия.
Лекарственное взаимодействие.
Совместим с ингибиторами МАО, не рекомендуется совместное применение с неселективными блокаторами бета-адренорецепторов (пропранолол).
Передозировка.
Симптомы: признаки гиперстимуляции бета-адренорецепторов. Применение больших доз сальбутамола может вызвать гипокалиемию, поэтому при подозрении на передозировку следует контролировать уровень калия в крови.
Лечение: назначение кардиоселективных бета-адреноблокаторов.
Режим дозирования.
Ингаляционно. Взрослым (в т.ч. пациентам пожилого возраста): купирование приступа бронхоспазма — 100–200 мкг (1–2 ингаляции); профилактика приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой — 200 мкг (2 ингаляции) за 10–15 мин до воздействия провоцирующего фактора; длительная поддерживающая терапия — до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Вентолин можно вводить через спейсер «Волюматик».
Детям: купирование приступа бронхоспазма — 100–200 мкг (1–2 ингаляции); профилактика — 100–200 мкг (1–2 ингаляции) за 10–15 мин до воздействия провоцирующего фактора; поддерживающая терапия — до 200 мкг (2 ингаляции) 4 раза в сутки. Вентолин можно вводить через спейсер «Бэбихалер» или «Волюматик».
Не рекомендуется применять ингалятор Вентолин чаще 4 раз в сутки. Решить вопрос об увеличении дозы или частоты применения препарата может только врач.
Меры предосторожности.
С осторожностью применяют при тиреотоксикозе. Не следует назначать в сочетании с неселективными бета-адреноблокаторами (пропранолол). При возникновении парадоксального бронхоспазма необходимо немедленно купировать его с помощью другой лекарственной формы сальбутамола или другого быстродействующего ингаляционного бронходилататора, прекратить лечение и назначить терапию другими препаратами.
Терапия бета2-адреномиметиками, особенно при их парентеральном введении или при применении с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии (необходимо контролировать уровень калия в сыворотке, особенно при купировании тяжелых приступов бронхиальной астмы, сопровождающихся явлениями гипоксии, с применением производных ксантина, глюкокортикоидов, диуретиков, потенцирующих гипокалиемию).
Данные о влиянии на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами отсутствуют.
Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.
Если действие обычной дозы Вентолина становится менее эффективным или менее продолжительным (эффект препарата должен сохраняться не менее 3 ч), пациенту следует обратиться к врачу. Повышение потребности в ингаляционных бета2-адреномиметиках с короткой продолжительностью действия для лечения бронхиальной астмы свидетельствует об обострении заболевания и требует пересмотра тактики лечения пациента (внезапное и прогрессирующее ухудшение заболевания может представлять угрозу для жизни пациента, в этом случае необходимо срочное назначение или увеличение дозы глюкокортикоидов).
Условия и сроки хранения.
Срок годности 2 года. Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 30 °C (не замораживать и не нагревать).