ИНСТРУКЦИЯ
по применению препарата
Веро-Анастразол
Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.Состав
1 таблетка содержит:
Активыне вещества: анастрозол 1 мг.Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон (поливинилпирролидон), карбоксиметилкрахмал натрия (примогель), магния стеарат.Состав оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), повидон (поливинилпирролидон), полисорбат (твин-80), тальк (магния гидросиликат), титана диоксид.Упаковка
28 шт.Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Противоопухолевый препарат. Высокоселективный нестероидный ингибитор ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью.У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол в суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона.Фармакокинетика
Всасывание и распределениеАнастрозол после приема внутрь натощак быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания (но не его степень) и не приводит к клинически значимому влиянию на Css препарата в плазме при однократном приеме суточной дозы анастрозола. После 7-дневного приема препарата Css анастрозола в плазме составляет приблизительно 90-95%. Связывание с белками плазмы крови - 40%.Метаболизм и выведениеМетаболизм анастрозола осуществляется N -деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме, не ингибирует ароматазу.T1/2 из плазмы составляет 40-50 ч. Менее 10% дозы выделяется с мочой в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболиты выводятся преимущественно с мочой.Фармакокинетика в особых клинических случаях
Клиренс анастрозола после приема внутрь при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.Веро-Анастрозол, показания к применению
Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.Противопоказания
Выраженная почечная недостаточность (КК < 20 мл/мин);умеренная или выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность применения препарата не установлена);сопутствующая терапия тамоксифеном;пременопауза;беременность;период грудного вскармливания;детский возраст;повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.Способ применения и дозы
Взрослым, в т.ч. пожилым пациентам препарат следует принимать внутрь в одно и то же время по 1 мг (проглотить таблетку целиком, запивая водой) 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.Коррекция дозы у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции почек не требуется.Коррекция дозы у пациентов с легкой степенью нарушения функции печени не требуется.Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.Побочные действия
Определение частоты побочных реакций:очень часто ( > 10%);часто (1-10%);редко (0,1-1%);очень редко ( < 0,1%).Со стороны репродуктивной системы: часто - сухость влагалища; редко - влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, диарея; редко - анорексия, рвота, увеличение активности ГГТ и ЩФ.Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - "приливы" жара.Со стороны ЦНС: часто - головная боль; редко - сонливость.Co стороны костно-мышечной системы: часто - артралгия.Дерматологические реакции: часто - истончение волос, кожная сыпь; очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).Со стороны обмена веществ: редко - гиперхолестеринемия; возможно - снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением уровня циркулирующего эстрадиола (риск возникновения остеопороза, переломов костей).Прочие: часто - астения; очень редко - аллергические реакции (в т.ч. ангиоэдема, крапивница, анафилактический шок).Особые указания
У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопаузу следует подтвердить определением половых гормонов в сыворотке крови.Нет данных о применении анастрозола у пациентов с тяжелой степенью нарушений функции печени или у пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК < 20 мл/мин).В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.Препараты, содержащие эстрогены, не следует применять одновременно с анастрозолом, поскольку они будут нивелировать фармакологическое действие последнего.Снижая уровень циркулирующего эстрадиола, анастрозол может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани.У пациенток с остеопорозом (или имеющих риск развития остеопороза) минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денсиометрии (например, DEXA-сканированием) в начале лечения и в динамике. При необходимости следует начать лечение или проводить профилактику остеопороза под тщательным наблюдением врача.Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов-аналогов ЛГРГ.Неизвестно улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.Использование в педиатрииПротивопоказано применение препарата у пациентов детского возраста.Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания
Некоторые побочные действия анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В этой связи рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.Лекарственное взаимодействие
Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами маловероятно.Клинически значимое лекарственное взаимодействие при применении анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом.Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.Передозировка
Симптомы: однократная доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не определена.Лечение: в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Если пациент находится в сознании, целесообразно вызвать рвоту. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функции жизненно важных органов и систем. Может быть проведен диализ. Специфического антидота не существует.Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.Срок годности
2 года.