Фармакологическое действие Калийсберегающий диуретик. Являясь антагонистом альдостерона, конкурентно связывается с альдостероновыми рецепторами в дистальных отделах почечных канальцев. Препарат повышает выведение ионов натрия и воды, одновременно уменьшает выведение ионов калия и магния.
Диуретический эффект развивается на 2-5 день лечения и сохраняется в течение 2-3 дней после отмены препарата. Фармакокинетика Всасывание
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет 90%. Прием пищи усиливает абсорбцию и биодоступность спиронолактона.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 90%.
Спиронолактон и его метаболиты проникают через плаценту, выделяются с грудным молоком.
Метаболизм
Быстро метаболизируется в печени. Подвергается эффекту "первого прохождения".
Основными метаболитами спиронолактона является канренон и 7-альфа-(тиометил)-спиронолактон.
Выведение
Спиронолактон и метаболиты выводятся из организма с мочой, частично с желчью и калом. Показания – отечный синдром при хронической сердечной недостаточности, циррозе печени, нефротическом синдроме;
– эссенциальная артериальная гипертензия (у взрослых);
– первичный гиперальдостеронизм (для уточнения диагноза и кратковременного предоперационного лечения);
– профилактика гипокалиемии при лечении салуретиками;
– асцит. Режим дозирования При отечном синдроме при хронической сердечной недостаточности препарат назначают взрослым в начальной суточной дозе 25 мг. Максимальная доза - 100 мг/сут. Поддерживающая доза определяется индивидуально.
При отечном синдроме при циррозе печени препарат назначают в дозе 100-400 мг/сут (в зависимости от соотношения калия и натрия). Поддерживающая доза определяется индивидуально.
При отечном синдроме при нефротическом синдроме препарат назначают в дозе 100-200 мг/сут.
При эссенциальной артериальной гипертензии начальная суточная доза составляет 50-100 мг (разделенные на несколько приемов). При необходимости суточную дозу постепенно в течение 2 недель увеличивают до 200 мг. Продолжительность лечения не менее 2 недель.
Для профилактики гипокалиемии, вызванной приемом салуретиков, Верошпирон применяют в суточной дозе 25-100 мг.
Верошпирон может использоваться для начальной диагностики как косвенный показатель первичного альдостеронизма у больных, находящихся на нормальном рационе. Для этого проводят тесты.
Длинный тест: взрослым Верошпирон назначают в суточной дозе 400 мг в течение 3-4 недель. Устранение гипокалиемии и артериальной гипертензии косвенно свидетельствует о первичном гиперальдостеронизме.
Короткий тест: Верошпирон назначают в суточной дозе 400 мг в течение 4 дней. Если в период приема препарата концентрация калия в сыворотке крови повышается и снижается при отмене Верошпирона, то результат может косвенно свидетельствовать первичном гиперальдостеронизме.
После того, как диагноз гиперальдостеронизма поставлен с помощью более информативных диагностических тестов, Верошпирон можно назначать при подготовке к операции в дозе 100-400 мг/сут.
У больных, не подлежащих операции, Верошпирон можно применять в качестве длительной поддерживающей терапии в самых низких эффективных дозах, которые устанавливаются индивидуально.
Детям назначают препарат в суточной дозе из расчета 3 мг/кг. Дозу подбирают индивидуально. Кратность приема - 1-2 раза/сут. Побочное действие Со стороны эндокринной системы: гинекомастия (обычно проходит после отмены препарата, но в редких случаях может сохраняться), боль в молочных железах, снижение либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления (в т.ч. тошнота), нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС: головокружение, слабость, рассеянность.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия, нарушения электролитного баланса.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения
Дерматологические реакции: алопеция, гипертрихоз, крапивница, зуд, сыпь.
Прочие: судороги икроножных мышц. Противопоказания – болезнь Аддисона;
– острая почечная недостаточность;
– хроническая почечная недостаточность со значительным снижением выделительной функции (КК<10 мл/мин);
– анурия;
– гиперкалиемия;
– гипонатриемия;
– беременность;
– лактация (грудное вскармливание);
– повышенная чувствительность к спиронолактону и другим компонентам препарата. Беременность и лактация Верошпирон противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Особые указания При приеме Верошпирона следует исключить или ограничить потребление пищи, богатой калием (картофель, абрикосы, изюм, томатный сок), а также другие калийсодержащие препараты.
В связи с возможностью развития гиперкалиемии, гипонатриемии и транзиторного увеличения азота мочевины крови на фоне применения препарата, необходимо периодически контролировать содержание электролитов в сыворотке, особенно у пожилых пациентов со сниженной функцией почек или печени.
Пациенты должны быть информированы о том, что если прием очередной дозы был пропущен, следует принять следующую дозу как можно скорее. Не допускается удвоение пропущенной дозы.
Сообщалось о развитии у некоторых пациентов с декомпенсированным циррозом печени обратимого гипохлоремического метаболического ацидоза, обычно сопровождающего гиперкалиемию (даже при наличии нормальной функции почек).
В период лечения Верошпироном следует избегать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начальном периоде применения препарата Верошпирон запрещено вождение автомобиля и другие виды деятельности, требующие быстроты психомоторных реакций. В дальнейшем возможность занятиями данными видами деятельности определяется индивидуально. Передозировка Симптомы: тошнота, рвота, сонливость, спутанность сознания, кожная сыпь, диарея. Возможно нарушение водно-электролитного баланса и обезвоживание организма.
Лечение: немедленно прекратить прием препарата, индуцировать рвоту и промыть желудок. Специфического антидота нет. Следует проводить симптоматическую терапию обезвоживания, нарушений водно-электролитного баланса, артериальной гипотензии. Устранение гиперкалиемии достигается быстрым введением глюкозы (20-50% растворы) и инсулина из расчета 0.25-0.5 ЕД на 1 г глюкозы. Используют калийвыводящие диуретики и ионообменные смолы. Возможно проведение гемодиализа. Лекарственное взаимодействие Верошпирон уменьшает чувствительность сосудов к норадреналину. Это следует учитывать при проведении общей и местной анестезии.
При одновременном применении Верошпирона с другими диуретическими или антигипертензивными средствами возможно усиление гипотензивного эффекта (при необходимости проведения комбинированной терапии необходимо снижение дозы вышеуказанных препаратов).
Совместное применение Верошпирона в высоких дозах с индометацином или ингибиторами АПФ может привести к гиперкалиемии.
При одновременном применении Верошпирон уменьшает эффект антикоагулянтов непрямого действия (производных кумарина).
При одновременном применении Верошпирона с трипторелином, бусерелином, гонадорелином усиливается действие последних.
Фармакокинетическое взаимодействие
При одновременном применении Верошпирона и дигоксина увеличивается T1/2 последнего. Это может привести к повышению концентрации дигоксина в крови вплоть до токсической (при необходимости их совместного применения следует уменьшить дозу или увеличить интервал между приемами дигоксина).
При одновременном применении с Верошпироном ацетилсалициловая кислота ослабляет диуретический эффект спиронолактона путем блокирования секреции канренона в почечных канальцах.
Показано, что индометацин и мефанаминовая кислота ингибируют экскрецию канренона. Условия и сроки хранения Препарат следует хранить в защищенном от света месте при температуре от 15° до 30°С. Срок годности - 5 лет.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту. |