Инструкция
по медицинскому применению препарата
Юмекс
Состав
1 таблетка содержит селегилина гидрохлорида 5 мг.Вспомогательные вещества: тальк, магния стеарат, повидон, крахмал кукурузный, лактоза.
Лекарственная форма
Таблетки.Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
В организме человека выявлено два типа митохондриальных ферментов МАО (MAO-A и MAO-B), субстратная специфичность которых различна. MAO-A раскладывает преимущественно серотонин, норадреналин и адреналин, а MAO-B - фенилэтиламин. Дофамин и тирамин метаболизируется двумя ферментами. Эти два фермента распределяются в организме неравномерно. В мозгу, в основном, находится MAO-В. Селегилин является селективным необратимым ингибитором МАО-В. Он ингибирует обратный захват дофамина в нервных окончаниях.В основе болезни Паркинсона лежит ослабление функции нигро-стриарных дофаминергических нейронов. Селегилин увеличивает Допаминергические тонус путем ингибирования МАО-В, при одновременном применении с леводопой обеспечивает высокую концентрацию дофамина в нигро-стриарной участке. Он усиливает эффект леводопы, таким образом уменьшается необходимая доза леводопы, сокращается латентный период развития благоприятного эффекта, увеличивается продолжительность этого эффекта. Поскольку в рекомендуемой терапевтической дозе препарат не ингибирует МАО-А, так гипертонические реакции (так называемый «сырный эффект» - «cheese-effect») при его применении отсутствуют.Монотерапия: в случае только выявленной болезни Паркинсона, которая еще не лечилась, применение селегилина замедляет прогрессирование болезни, откладывает ее прогрессирования и необходимость применения препаратов, содержащих леводопу, а также уменьшает скорость развития болезни. Препарат имеет нейропротекторный эффект.Фармакокинетика. После перорального применения средство хорошо абсорбируется, быстро распределяется и метаболизируется. Основные метаболиты и период их полураспада: метамфетамин: t 1/2 составляет 20,5 часов, амфетамин: t 1/2 - 17,7 часов, N-дезметилселегилин: t 1/2 - 2:00. Выводится почками. 73% от примененного количества выводится с мочой в течение 72 часов. Поскольку ингибирование МАО-В является необратимым, клинический эффект не зависит от времени элиминации, поэтому препарат можно применять также один раз в сутки.Фармацевтические характеристикиОсновные физико-химические свойства
Белые или почти белые плоские таблетки с гравировкой «JU» на одной стороне.Фармакологическая группа
Противопаркинсонические препараты. Ингибиторы МАО типа В. Код АТС N04В D01.ПоказанияБолезнь Паркинсона или симптоматический паркинсонизм - в качестве монотерапии в начальной стадии болезни или в комбинации с препаратами леводопы (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них).Противопоказания
Гиперчувствительность к селегилина или к любой из вспомогательных веществ препарата.В сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (венлафаксин), трициклическими антидепрессантами; симпатомиметиками; ингибиторами МАО (например, линезолид) и опиоидами (петидином) (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки или желудка в стадии обострения.При назначении селегилина в комбинации с леводопой необходимо учитывать также противопоказания, которые касаются леводопы.Способ применения и дозы
Селегилин применяется как монотерапия на ранней стадии заболевания или в комбинации с препаратами леводопы (в сочетании с периферическими ингибиторами декарбоксилазы или без них). В обоих случаях начальная доза составляет 5 мг, которую принимают утром. Дозу препарата юмекс â можно увеличить до 10 мг в сутки (можно принимать утром или разделить на два приема).Если при применении препарата в качестве вспомогательной терапии к препаратам леводопы возникают побочные реакции, обусловленные леводопой, дозу последней следует снизить.Отдельные популяции пациентов .Пациенты с нарушением функции печени. Данные по коррекции дозы для пациентов с печеночной дисфункцией легкой степени отсутствуют.Пациенты с нарушением функции почек. Данные по коррекции дозы для пациентов с почечной дисфункцией легкой степени отсутствуют.Побочные реакции
В каждой частотной группе побочные эффекты расположены в порядке уменьшения степени серьезности. Частоту побочных реакций определены в соответствии со следующей классификации: очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до <1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до <1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до <1/1000); очень редко (<1/10 000) частота неизвестна (частоту нельзя оценить по доступным данным).Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль, расстройства зрения, нарушение сознания, тремор. Нечасто легкое преходящее нарушение сна.Со стороны ЖКТ. Часто: тошнота, рвота, запор, диарея. Нечасто: сухость во рту.Со стороны почек и мочевыводящих путей. Частота неизвестна: задержка мочеиспускания. Со стороны кожи и подкожной клетчатки. Редко кожные реакции.Со стороны сердца. Часто: брадикардия, боль в грудной клетке. Нечасто суправентрикулярная тахикардия.Со стороны сосудов. Редко ортостатическая артериальная гипотензия.Со стороны печени и желчевыводящих путей. Частота неизвестна: небольшое повышение уровней ферментов печени.Со стороны психики. Нечасто изменения настроения. Частота неизвестна: психоз, депрессия, гиперсексуальность.Со стороны опорно-двигательной системы. Боль в спине и суставах, судороги мышц, миопатия.Общие расстройства. Боль в горле.При комбинации с леводопой. Поскольку препарат усиливает эффект леводопы, побочные эффекты леводопы (дисфория, гиперкинезия, атипичные движения, ажитация, спутанность сознания, галлюцинации, ортостатическая артериальная гипотензия, аритмия) могут усиливаться в случае комбинированной терапии (леводопу обычно нужно применять в комбинации с ингибитором периферической декарбоксилазы). При сочетании с селегилином, возможно снижение дозы леводопы (до 30%).Передозировка
Не существует клинических данных относительно клинически значимого передозировки юмекс ® . Поскольку селективное ингибирование MAO-B селегилином достигается только при применении доз, рекомендованных для лечения болезни Паркинсона (5-10 мг / сут), симптомы передозировки могут напоминать симптомы, наблюдающиеся при передозировке неселективными ингибиторами MAO (нарушения со стороны центральной нервной и сердечно-сосудистой систем). Симптомы передозировки неселективных ингибиторов МАО могут прогрессировать в первые 24 часа и включать агитацию, тремор, повышение или снижение артериального давления, угнетение дыхательной функции, тяжелые мышечные спазмы, Гиперпирексия, кому и судороги.Специфического антидота нет, поэтому лечение должно быть симптоматическим.Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Сейчас доступны очень ограничены доказательные данные о применении селегилина беременным. Исследования на животных показали, что данное средство имеет репродуктивной токсичности только в дозах, во много раз превышающих рекомендованную. В качестве меры пресечения желательно избегать назначения селегилина в период беременности.Кормления грудью. Неизвестно, выводится селегилин в грудное молоко у человека. У животных экскреция селегилина в молоко не исследовалась. Физико-химические данные, касающиеся селегилина, свидетельствуют о том, что он экскретировать в грудное молоко, поэтому риск для ребенка, которого выкармливают грудью, не может быть исключен. Селегилин не следует применять в период кормления грудью.ДетиЭффективность и безопасность применения у детей не изучались.Особые меры безопасности
Суточная доза юмекс не должна превышать 10 мг из-за риска неселективного ингибирования МАО (МАО), в связи с чем может увеличиться риск развития артериальной гипертензии. Особое внимание нужно уделять пациентам с язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки в анамнезе, лабильной артериальной гипертензией, сердечной аритмией, тяжелой стенокардией или психозом, поскольку на фоне лечения может наблюдаться ухудшение течения этих сопутствующих заболеваний. С осторожностью следует применять селегилин пациентам с нарушениями функции печени и почек тяжелой степени.Относительно пациентов, принимающих ингибиторы МАО, необходимо проявлять осторожность при проведении общего обезболивания в хирургической практике. Ингибиторы МАО, включая селегилин, могут усиливать эффекты лекарственных средств, угнетающих ЦНС и применяемые для общей анестезии.Особенности применения
Пациенты, страдающие такие редкие врожденные проблемы, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат, поскольку одна таблетка (5 мг селегилина) содержит 84 мг лактозы.Поскольку селегилин усиливает эффекты леводопы, нежелательные реакции, которые наблюдаются на фоне применения леводопы, могут усиливаться, особенно если пациенты получают леводопу в очень высоких дозах за такими пациентами следует осуществлять тщательный медицинский контроль. Добавление селегилина к леводопы может привести к появлению у пациента непроизвольных движений и / или ажитации. Эти нежелательные реакции исчезают после снижения дозы леводопы. При добавлении в схему терапии селегилина дозу леводопы можно снизить в среднем на 30%.Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что у пациентов, которые одновременно принимают селегилин и леводопу, уровень смертности выше по сравнению с пациентами, которые принимают только леводопу. Но следует учесть, что в этих исследованиях были выявлены многочисленные методологические недостатки и мета-анализ и масштабные когортные исследования позволили сделать вывод о том, что между уровнями смертности пациентов, получавших селегилин, и пациентов, получавших препараты сравнения или комбинацию селегилин / леводопа, отсутствует статистически значимая разница.Клинические исследования показали, что у пациентов, относящихся к группе повышенного риска возникновения сердечно-сосудистой патологии, увеличивается риск развития артериальной гипотензии в ответ на одновременный прием селегилина и леводопы.Добавление селегилина к терапии леводопой может не иметь преимуществ для пациентов с нестабильной ответом на терапию независимо от дозы.Следует проявлять осторожность, когда селегилин применяют в сочетании с другими лекарственными средствами и веществами центрального действия.Во время лечения следует избегать употребления алкоголя.Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Селегилин может вызывать головокружение, поэтому пациентам следует рекомендовать отказаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами, если при применении данного препарата у них будет возникать эта нежелательная реакция.Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Противопоказаны комбинации.Симпатомиметики. В связи с риском развития артериальной гипертензии одновременное применение селегилина и симпатомиметиков противопоказано.Петидин. Известно о взаимодействии между селегилином и петидином, хотя механизмы этого взаимодействия пока не изучены. Одновременное применение селегилина и петидина или других опиоидов (меперидин, фентанил) противопоказано. Симптомы, возникающие в результате взаимодействия этих препаратов, тяжелые и непредсказуемые (кома, нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, судороги и смерть).Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИЗЗСН). В связи с риском развития спутанности сознания, гипомании, галлюцинаций и маниакальных эпизодов, ажитации, миоклонус, гиперрефлексия, нарушений координации, тремор, судороги, атаксии , гипергидроз, диареи, лихорадки, артериальной гипертензии, которые могут быть проявлениями серотонинового синдрома, одновременное применение селегилина и СИОЗС или ИЗЗСН противопоказано. Флуоксетин не следует назначать за менее чем 14 дней после отмены селегилина. Поскольку период полувыведения флуоксетина очень длительный, между окончанием терапии флуоксетином и началом терапии селегилином необходимо выдержать не менее 5 недель.Трициклические антидепрессанты. Сообщалось об отдельных случаях возникновения тяжелых проявлений токсического поражения центральной нервной системы, серотониновый синдром, вертиго, тремор и судороги), иногда сопровождались артериальной гипертензией, артериальной гипотонией, гипергидроз, у пациентов, принимавших комбинацию трициклических антидепрессантов и селегилина. В связи с этим одновременное применение селегилина и трициклических антидепрессантов противопоказано.Ингибиторы МАО. Одновременное применение селегилина и ингибиторов МАО может привести к нарушениям со стороны ЦНС и сердечно-сосудистой ситемы.Комбинации, которые не рекомендуются.Оральные контрацептивы. Следует избегать одновременного применения селегилина и оральных контрацептивов, так как эта комбинация может существенно повышать биодоступность селегилина.Следует с осторожностью и под тщательным контролем применять селегилин с лекарственными средствами наперстянки и антикоагулянтами .Селегилин увеличивает эффект леводопы , побочные эффекты леводопы становятся более выраженными.Взаимодействие с пищей. В отличие от традиционных ингибиторов ферментов МАО, которые подавляют как МАО-А, так и МАО-В, селегилин является специфическим ингибитором МАО-В.При применении селегилина в рекомендованных дозах после еды, бедной тирамин, не наблюдалось гипертензивной реакции (так называемого «сырного эффекта» - «cheese-reaction»). Поэтому в данном случае нет необходимости в соблюдении диеты.Однако при комбинации селегилина и традиционных ингибиторов МАО или ингибиторов МАО-А рекомендуется строго соблюдать диету (избегать пищи с большим количеством тирамина - зрелый сыр и продукты, содержащие дрожжи).Срок годности
3 года.Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С.Упаковка
№ 50 (10х5): по 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в картонной коробке.Категория отпуска
По рецепту.Производитель
ХИНОИН Завод Фармацевтических и Химических Продуктов Прайвит Ко. Лтд., Венгрия / CHINOIN Pharmaceutical and Chemical Works Private Co. Ltd., Hungary.Местонахождение2112 Верешедьхаз, левая, у. 5, Венгрия / 2112 Veresegyhaz, Levai u. 5, Hungary.