Зофран инструкция по применению

Фармакологическое действие
Зофран – лекарственный препарат группы противорвотных средств. В состав препарата входит активный компонент ондансетрон – селективный блокатор серотониновых 5НТ3-рецепторов. Препарат оказывает выраженное противорвотное действие. Механизм действия препарата до конца не выяснен, предположительно терапевтическое действие препарата осуществляется за счет угнетения серотониновых 5НТ3-рецепторов центральной и периферической нервной системы, стимуляция которых происходит во время химиотерапии, увеличивающей высвобождение серотонина. Препарат не оказывает седативного действия и не влияет на уровень пролактина в плазме.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Для ондансетрона характерен эффект первого прохождения через печень. Пик плазменной концентрации активного компонента отмечается спустя 1,5 часа после перорального применения препарата и спустя 6 часов после ректального применения. При приеме препарата одновременно с приемом пищи биодоступность ондансетрона увеличивается.
Метаболизируется в печени, выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% препарата выводятся почками в неизменном виде.
Период полувыведения препарата достигает 3 часов, у пациентов пожилого возраста – 5 часов, после ректального применения препарата – около 6 часов (в связи с более длительной абсорбцией препарата в прямой кишке). У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек период полувыведения увеличивается до 15-20 часов.
Фармакокинетика препарата одинакова при однократном и повторном применении.
У пациентов с нарушением функции почек снижается системный клиренс и объем распределения активного компонента. Период полувыведения у пациентов с нарушением функции почек и клиренсом креатинина от 15 до 60мл/мин достигает 5,4 часов.
У пациентов, находящихся на гемодиализе фармакокинетика препарата соответствует таковой у пациентов с нормальной функцией почек.
У пациентов с выраженными нарушениями функции печени отмечается снижение системного клиренса активного компонента препарата, увеличение периода полувыведения (15-32 часа) и биодоступности при пероральном применении (100%).
У женщин системный клиренс и объем распределения ондансетрона несколько ниже, чем у мужчин.

Показания к применению
Препарат применяется для лечения и профилактики рвоты у пациентов, которые проходят курс цитостатической химиотерапии или радиотерапии.
Препарат также назначают для профилактики и лечения тошноты и рвоты у пациентов, перенесших оперативные вмешательства. Для терапии пациентов в послеоперационном периоде не применяют препарат Зофран в форме суппозиториев.

Способ применения
Раствор для инъекций
Препарат предназначен для парентерального применения. Ампулу с препаратом следует вскрывать непосредственно перед применением, в случае, если использован не весь раствор, оставшуюся часть следует утилизировать. Готовый раствор для инфузионного введения допускается хранить при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия в течение не более 24 часов. Препарат в дозе 8мг и меньше допускается вводить внутримышечно, внутривенно и в виде внутривенной инфузии. В случае если доза превышает 8мг, то препарат вводят только в виде внутривенной инфузии. Внутримышечно препарат вводят медленно в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы.
Для приготовления раствора для внутривенной инфузии в качестве растворителя допускается использование:
0,9% раствора натрия хлорида;
Раствора Рингера;
10%раствора маннитола;
5% раствора глюкозы;
Раствора 0,3% калия хлорида и 0,9% натрия хлорида;
Раствора 0,3% калия хлорида и 5% глюкозы.
Препарат стабилен при применении инфузионных полиэтиленовых мешков и стеклянных флаконов типа 1. Растворы препарата в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе натрия хлорида, а также растворы препарата в других совместимых растворах для внутривенного введения стабильны в полипропиленовых шприцах.
Допускается одновременное введение растворов препарата с концентрацией от 16 до 160мкг/мл (8мг/500мл и 8мг/50мл) через Y-образный инжектор с:
Циспластином (концентрация 0,48мг/мл) в течение 1-8 часов;
5-фторурацилом (концентрация 0,8мг/мл) со скоростью не более 20мл в час;
Карбоплатином (концентрация 0,18-9,9мг/мл) в течение 10-60 минут;
Этопозидом (концентрация 0,14-0,25мг/мл) в течение 30-60 минут;
Цефтазидимом (доза 250-2000мг), растворенным в воде для инъекций согласно рекомендациям инструкции, в течение 5 минут в виде внутривенной болюсной инъекции;
Циклофосфамидом (доза 100-1000мг) растворенным в воде для инъекций согласно рекомендациям инструкции, в течение 5 минут в виде внутривенной болюсной инъекции;
Доксорубицином (доза 10-100мг) растворенным в воде для инъекций согласно рекомендациям инструкции, в течение 5 минут в виде внутривенной болюсной инъекции;
Препарат также можно смешивать в одной капельнице с дексаметазона фосфата натриевой солью (доза ондансетрона в растворе от 8мкг/мл до 1мг/мл, доза дексаметазона фосфата в растворе от 32мкг/мл до 2,5г/мл) время введения 50-100мл раствора не менее 15 минут.
Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым, которые проходят курс химиотерапии или радиотерапии, при тошноте и рвоте обычно назначают медленное введение 8мг препарата перед началом проведения терапии. В случае если тошнота или рвота продолжаются в течение более 24 часов после начала терапии пациентам назначают препарат Зофран в лекарственных формах для перорального или ректального применения.
Взрослым, которые получают терапию высокоэметогенными препаратами, при тошноте и рвоте обычно назначают медленное введение 8мг препарата перед началом химиотерапии. В зависимости от эметогенности препарата дозу препарата увеличивают (максимальная доза 32мг) и вводят в виде внутривенной инфузии.
Кроме того, при терапии высокоэметогенными препаратами пациентам может быть назначено введение ондансетрона по схеме: 8мг внутривенно медленно перед проведением химиотерапии, после чего 2 повторных введения 8мг препарата с интервалом 2-4 часа. Возможно также назначение ондансетрона в виде внутривенной инфузии со скоростью 1мг/час в течение 24 часов.
Для повышения эффективности препарата некоторым пациентам назначают однократное внутривенное введение 20мг дексаметазона фосфата натриевой соли перед началом химиотерапии.
В случае если тошнота или рвота продолжаются в течение более 24 часов после начала терапии пациентам назначают препарат Зофран в лекарственных формах для перорального или ректального применения.
Детям перед проведением химиотерапии обычно назначают внутривенное введение 5мг/м2 препарата. Спустя 12 часов после парентерального введения препарата обычно назначают пероральный прием 4мг ондансетрона 2 раза в день. Пероральные формы препарата следует принимать в течение 5 дней после окончания курса химиотерапии.
Взрослым перед оперативным вмешательством для предотвращения тошноты и рвоты обычно назначают 4мг препарата внутривенно медленно или внутримышечно в период вводного наркоза.
Взрослым для лечения рвоты в послеоперационном периоде обычно назначают однократное внутривенное медленное или внутримышечное введение 4мг препарата.
Детям перед оперативным вмешательством для предотвращения тошноты и рвоты обычно назначают препарат в дозе 0,1мг/кг массы тела внутривенно медленно в период вводного наркоза (возможно также введение препарата до или после вводного наркоза).
Детям для лечения рвоты в послеоперационном периоде обычно назначают однократное внутривенное медленное введение препарата в дозе 0,1мг/кг массы тела.
Максимальная доза препарата для детей при послеоперационной рвоте составляет 4мг ондансетрона.
Максимальная суточная доза препарата для пациентов, страдающих нарушением функции печени, составляет 8мг.
Сироп, таблетки, покрытые оболочкой, таблетки лингвальные:
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетки, покрытые оболочкой, рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая необходимым количеством жидкости. Таблетки лингвальные рекомендуется удерживать в ротовой полости до полного растворения (1-2 минуты) после чего проглотить. Сироп рекомендуется принимать в неразведенном виде, дозирование препарата в форме сиропа производится с помощью специальной мерной ложки, которая вложена в пачку вместе с флаконом. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым, которые проходят курс химиотерапии или радиотерапии, при тошноте и рвоте обычно назначают по 8мг препарата за 1-2 часа до начала проведения терапии. После чего препарат повторно принимают спустя 12 часов в дозе 8мг. Для профилактики поздней рвоты взрослым обычно назначают по 8мг препарата 2 раза в день. Препарат следует принимать в течение 5 дней после окончания курса химиотерапии или радиотерапии.
Взрослым, которые получают терапию высокоэметогенными препаратами, при тошноте и рвоте обычно назначают по 24мг препарата сочетано с 12мг дексаметазона фосфата натриевой солью за 1-2 часа до начала химиотерапии. Для профилактики поздней рвоты спустя 24 часа после первого приема препарата обычно назначают по 8мг ондансетрона 2 раза в день. Препарат следует принимать в течение 5 дней после окончания курса химиотерапии.
Детям перед проведением химиотерапии обычно назначают парентеральное введение препарата. Спустя 12 часов после парентерального введения препарата обычно назначают пероральный прием 4мг ондансетрона 2 раза в день. Препарат следует принимать в течение 5 дней после окончания курса химиотерапии.
Взрослым перед оперативным вмешательством для предотвращения тошноты и рвоты обычно назначают 16мг препарата однократно за 60 минут до начала общей анестезии. Для лечения рвоты в послеоперационном периоде рекомендуется применять препарат в форме раствора для парентерального введения.
Суппозитории ректальные:
Препарат предназначен для ректального применения. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым, которые проходят курс химиотерапии или радиотерапии, при тошноте и рвоте обычно назначают по 1 суппозиторию препарата за 1-2 часа до начала проведения терапии. Для профилактики поздней рвоты взрослым обычно назначают по 1 суппозиторию препарата 1 раз в день. Препарат следует использовать в течение 5 дней после окончания курса химиотерапии или радиотерапии.
Взрослым, которые получают терапию высокоэметогенными препаратами, при тошноте и рвоте обычно назначают по 1 суппозиторию препарата за 1-2 часа до начала химиотерапии. Для усиления терапевтического эффекта препарата назначают однократное внутривенное введение 20мг дексаметазона фосфата натриевой соли перед началом химиотерапии.
Взрослым для профилактики поздней рвоты спустя 24 часа после первого приема препарата обычно назначают по 1 суппозиторию препарата 1 раз в день. Препарат следует использовать в течение 5 дней после окончания курса химиотерапии.

Побочные действия
При применении препарата у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, нарушение стула, икота, повышение активности печеночных ферментов, сухость слизистой оболочки рта. При применении препарата в форме суппозиториев возможно ощущение жжения в области анального отверстия.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия лица и верхней части тела, кардиалгия, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления, брадикардия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, отек Квинке, анафилактический шок.
Другие: нарушение зрения, повышение уровня креатинина в крови, при применении препарата в форме раствора для инъекций возможна боль, раздражение и развитие воспалительного процесса в месте инъекции.

Противопоказания
Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
Препарат не применяют для терапии женщин в период беременности и лактации.
Препарат Зофран в форме суппозиториев не применяют для лечения детей в возрасте младше 18 лет, препарат в форме сиропа и таблеток лингвальных не назначают детям в возрасте младше 2 лет.
Препарат в форме таблеток лингвальных не назначают пациентам, страдающим фенилкетонурией.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам с повышенной индивидуальной чувствительностью к другим лекарственным средствам группы ингибиторов 5НТ3-рецепторов, а также пациентам с подострой кишечной непроходимостью и пациентам пожилого возраста.
Препарат в форме раствора для парентерального применения следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим нарушением сердечной проводимости и ритма, а также нарушением водно-электролитного баланса.

Беременность
На данный момент достоверные данные о безопасности ондансетрона для плода отсутствуют. В ходе исследований препарата на животных не было отмечено мутагенного, тератогенного и эмбриотоксического действия ондансетрона. Лечащий врач может назначить препарат Зофран женщинам в период беременности по жизненным показаниям.
В случае необходимости применения препарата в период лактации следует проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Лекарственное взаимодействие
Не отмечалось фармакокинетических взаимодействий препарата с другими лекарственными средствами.
Фенитоин, рифампицин, карбамазепин и другие лекарственные средства, ингибирующие или индуктирующие ферменты печени, при сочетанном применении с препаратом могут влиять на его метаболизм и изменять плазменные концентрации ондансетрона. Лекарственные средства, изменяющие активность печеночных ферментов, следует с осторожностью применять сочетано с ондансетроном.

Препарат при сочетанном применении снижает эффективность трамадола.
Препарат в форме раствора для парентерального применения совместим с дексаметазона фосфатом, физиологическим раствором, 5% раствором глюкозы, раствором 0,3% калия хлорида и 0,9% натрия хлорида, раствором 0,3% калия хлорида и 5% глюкозы, а также раствором Рингера и 10% раствором маннитола.
Не следует вводить препарат в форме раствора для парентерального применения в одном шприце или капельнице с другими лекарственными средствами, кроме перечисленных выше.

Передозировка
На данный момент недостаточно данных о передозировке препарата Зофран. При применении завышенных доз препарата у пациентов повышается риск развития и степень тяжести побочных эффектов.
Специфического антидота нет. При передозировке препарата показано проведение симптоматической терапии.
При передозировке препарата не рекомендуется использовать ипекакуану, в связи с низкой вероятностью её эффективности при передозировке ондансетрона.

Форма выпуска
Таблетки, покрытые оболочкой, по 5 штук в контурной ячейковой упаковке, по 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.
Таблетки лингвальные по 10 штук в контурной ячейковой упаковке, по 1 контурной ячейковой упаковке в картонной пачке.
Сироп по 50мл во флаконах темного стекла, по 1 флакону в картонной пачке.
Раствор для инъекций по 2 или 4мл в ампулах по 5 ампул в картонной пачке.
Суппозитории ректальные по 1 штуке в контурной ячейковой упаковке, по 1 или 2 контурные ячейковые упаковки в картонной пачке.

Условия хранения
Препарат рекомендуется хранить в сухом месте вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 30 градусов Цельсия. Флакон с сиропом для перорального применения рекомендуется хранить в вертикальном положении.
Срок годности препарата в форме таблеток – 3 года.
Срок годности препарата в форме таблеток лингвальных – 2 года.
Срок годности препарата в форме сиропа – 3 года.
Срок годности препарата в форме суппозиториев – 3 года.
Срок годности препарата в форме раствора для парентерального применения – 3 года.
Срок годности готового инфузионного раствора не более 24 часов при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.

Состав
1 мл раствора для инъекций содержит:
Ондансетрона дигидрата гидрохлорида (в пересчете на ондансетрон) – 2мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Зофран 4 содержит:
Ондансетрона дигидрата гидрохлорида (в пересчете на ондансетрон) – 4мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка, покрытая оболочкой, препарата Зофран 8 содержит:
Ондансетрона дигидрата гидрохлорида (в пересчете на ондансетрон) – 8мг;
Вспомогательные вещества.

1 таблетка лингвальная препарата Зофран 4 содержит:
Ондансетрона дигидрата гидрохлорида (в пересчете на ондансетрон) – 4мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

1 таблетка лингвальная препарата Зофран 8 содержит:
Ондансетрона дигидрата гидрохлорида (в пересчете на ондансетрон) – 8мг;
Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.

5мл сиропа содержат:
Ондансетрона дигидрата гидрохлорида (в пересчете на ондансетрон) – 4мг;
Вспомогательные вещества.

1 суппозиторий ректальный содержит:
Ондансетрона дигидрата гидрохлорида (в пересчете на ондансетрон) – 16мг;
Вспомогательные вещества.

Фармакологическая группа
Лекарственные средства, применяемые для лечения злокачественных новообразований
Лекарственные средства, применяемые для коррекции побочных эффектов противоопухолевых препаратов
Противорвотные средства

Действующее вещество: ондансетрон