Показания к применению
- первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия (при неэффективности диеты или других немедикаментозных методов лечения)
- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия как дополнение к диете и другим методам лечения, направленным на снижение уровня липидов или когда такие методы неэффективны
- профилактика сердечно-сосудистых заболеваний (снижение показателя сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости у пациентов с явными атеросклеротическими сердечно-сосудистыми заболеваниями или сахарным диабетом, а также при нормальных или повышенных уровнях холестерина – как дополнение при коррекции других факторов риска или при применении других кардиопротекторных препаратов)
Способ применения и дозы
Рекомендуемые дозы препарата – от 5 до 80 мг в сутки, перорально, в виде разовой дозы вечером. Коррекцию дозы, если необходимо, следует делать с интервалами не менее 4 недель, до достижения максимальной суточной дозы 80 мг однократно в сутки, вечером. Доза 80 мг рекомендована только пациентам с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы, у которых необходимые результаты не достигаются при применении меньших доз, а также когда ожидаемые преимущества превышают потенциальные риски.
Гиперхолестеринемия.
Пациенту следует назначить стандартную холестеринснижающую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения препаратом Зокор®. Обычная начальная доза – 10 – 20 мг/сутки однократно, вечером. Для пациентов, которым необходимо значительное (более чем на 45%) снижение уровня холестерина ЛПНП, начальная доза может составлять 20 – 40 мг один раз в сутки вечером. В случае необходимости, коррекцию дозы следует проводить как указано выше.
Гомозиготная семейная холестеринемия.
Исходя из результатов контролированного клинического исследования, рекомендованая дозы препарата Зокор® составляет 40 мг/сутки вечером. Доза 80 мг рекомендована только в тех случаях, когда ожидаемые преимущества применения препарата в такой дозе превосходят повышенный риск. У таких пациентов Зокор® следует применять как дополнение к другим методам лечения для снижения уровня липидов (например, аферез ЛПНП) или если такие методы лечения недоступны.
Предупреждение сердечно-сосудистых заболеваний.
Обычная доза препарата Зокор® составляет от 20 до 40 мг/сутки в виде разовой дозы (вечером) для пациентов с высоким риском развития ишемической болезни сердца (ИБС с/без гиперлипидемии). Лечение препаратом может быть начато одновременно с диетой и физическими упражнениями. Коррекцию дозы, если необходимо, проводят как указано выше.
Сопутствующая терапия.
Зокор® эффективен как монотерапия, а также в комбинации с секвестрантами желчных кислот. Применять препарат следует не позже, чем за 2 часа до приема или не ранее, чем через 4 часа после приема секвестрантов желчных кислот.
У пациентов, применяющих фибраты (за исключением гемфиброзила) или фенофибрат одновременно с препаратом Зокор®, доза препарата Зокор® не должна превышать 10 мг/сутки. У пациентов, применяющих амиодарон, верапамил или дилтиазем одновременно с препаратом Зокор®, доза препарата Зокор® не должна превышать 20 мг/сутки. У пациентов, принимающих амлодипин одновременно с препаратом Зокор®, доза препарата Зокор® не должна превышать 40 мг/сутки.
Дозировка при нарушении функции почек
Нет необходимости в коррекции дозы у пациентов с нарушениями функции почек умеренной тяжести.
У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (клиренс креатинина <30 мл/минуту), следует внимательно рассмотреть вопрос о применении препарата в дозе выше 10 мг/сутки и, если такая доза считается необходимой, применять с осторожностью.
Применение у пациентов пожилого возраста
Нет необходимости в коррекции дозы.
Применение у детей и подростков (в возрасте 10 – 17 лет)
Для детей и подростков (мальчики II стадия и выше по шкале Таннера и девушек, у которых менструальный цикл наступил как минимум 1 год назад, возраст - 10 – 17 лет) с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, рекомендованная обычная стартовая доза составляет 10 мг 1 раз в сутки вечером. Дети и подростки должны придерживаться стандартной холестерин-снижающей диеты перед началом лечения симвастатином; диеты следует придерживаться на протяжении курса лечения симвастатином.
Диапазон рекомендованных доз – от 10 до 40 мг/сутки; максимальная рекомендованная доза – 40 мг/сутки. Дозы должны подбираться индивидуально, в зависимости от рекомендованной цели терапии, указанной в рекомендациях по лечению детей. Коррекцию дозы следует проводить с интервалами в 4 недели или более.
Опыт применения препарата Зокор® у детей препубертатного возраста ограничен.
Побочные действия
Редко
- боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, панкреатит
- астения, головная боль, парестезия, головокружение, периферическая нейропатия
- миопатия, рабдомиолиз с/без острой почечной недостаточности, миалгия, мышечные спазмы
- гепатит/желтуха
- ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая
полимиалгия, дерматомиозит, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, приливы крови, диспноэ и недомогание
- анемия
- кожная сыпь, зуд, алопеция
Очень редко
-бессонница
-ухудшение памяти
- печеночная недостаточность
Неизвестно
- интерстициальное заболевание легких
- депрессия
- эректильная дисфункция
-повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы, гамма-глютамилтранспептидазы), повышение уровня щелочной фосфатазы, увеличение СОЭ, повышение уровней креатинкиназы в сыворотке крови
Постмаркетинговые исследования
Были зафиксированы постмаркетинговые случаи нарушения когнитивного процесса (например, потеря памяти, забывчивость, амнезия, нарушение памяти, спутанность сознания), связанные с использованием статина. Данные когнитивные нарушения были отмечены для всех статинов. В целом отчеты о случаях не носили серьезного характера, и были обратимыми после прекращения приема статина в течение различного времени с момента проявления симптома (от 1 дня до года) и прохождения симптома (в среднем 3 недели).
Лабораторные исследования
Сообщалось о повышении уровня трансаминаз в сыворотке крови, повышении уровня щелочной фосфатазы и гаммаглютамилтранспептидазы, уровня креатинкиназы в сыворотке крови. Нарушения функции печени были легкими и преходящими. Сообщалось о повышении уровня HbA1c и глюкозы сыворотки крови натощак при приеме статинов, включая Зокор.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
-заболевание печени в активной фазе или стойкое повышение трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии
- беременность и период лактации
-одновременное применение мощных ингибиторов CYP3A4 (таких как итраконазол, кетоконазол, позаконазол, ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, нелфинавир), боцепревир, телапревир, эритромицин, кларитромицин, телитромицин и нефазодон).
- одновременное применение гемфиброзила, циклоспорина или даназола.